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1.
The herbicidal activities of a series of 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-2-sulfonanilides containing various substituents on the benzene ring were quantitatively analyzed with physicochemi-cal parameters by using Hansch-Fujita method.Variations in the activity were parabolically related to electronic parameters with the optimum pKavalue being about 6.93.The hydrophobic factor in addition to the electronic property seemed to have important effect on the activity. 相似文献
2.
A series of 2-cyano-3-methylthio-3-substituted methylaminoacrylates were synthesized as herbicidal inhibitors of photosystem Ⅱ (PSⅡ) electron transport, in order to estimate the effect of fluorine atom, pyridyl group, chirality and ester chain on activity. The important intermediate 2-fluoro-5-aminomethylpyridine was synthesized with high yield. The bioassay results showed that most of rifle compounds had high herbicidal activity in postemergence treatment. The introduction of an a-methyl into the 3-substituted methylamino could improve the activity notably. The replacement of hydrogen by chlorine or fluorine group and phenyl by pyridyl group showed different effects, and at the same time, the ester chain affected the activity too. 相似文献
3.
设计合成了一系列文献中未报道的2-取代-6-甲基-4-苯基-3(2H)-哒嗪酮类化合物,其结构经过1H NMR和元素分析确证,化合物4e进行了X射线衍射晶体结构分析.利用油菜平皿法和稗草小杯法对化合物进行了生物活性的测定.初步生物活性测试结果表明,化合物4具有较好的除草活性.定量构效关系表明,化合物4结构中哒嗪环2-位取代基的变化,影响了化合物的抑制活性.当作用对象为油菜时,化合物的活性可能主要与取代基R的立体参数B4和疏水性有关;当作用对象为稗草时,化合物的活性可能主要与取代基R的疏水性有关.部分化合物4的抑制活性与对照药品5b,5k基本相当,但没有表现出5b,5k所具有的白化效果.化合物4与5这两类结构类似的化合物很可能在生物体内拥有不同的作用机制. 相似文献
4.
5.
6.
合成了化合物2-氰基-3-甲硫基-3-芳氨基丙烯酸乙酯(2a-2w),产物结构通过 相似文献
7.
8.
化合物库的组合技巧和组合合成 总被引:2,自引:0,他引:2
从化合物库的组合技巧和组合合成方法两个方面探讨了组合化学及其在药物开发中的应用。 相似文献
9.
生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究(Ⅵ)——2-氰基-3-甲硫基-3-烷氨(苄氨)基丙烯酸乙酯的合成及其Hill反应抑制活性 总被引:2,自引:0,他引:2
选择光合作用作为除草剂的作用靶标是当今世界创制无公害农药的需要 .近年来 ,Deisenhofer等 [1]采用 X射线衍射法成功地解析了紫色菌光合作用中电子传递系统有关蛋白的立体结构 ,这一研究成果使得基于受体模型设计新型光合作用抑制剂具有希望 .这种借鉴分子生物学的成果 ,合理设计新型抑制光合作用除草剂的方法与传统的设计合成新药完全不同 ,它更有希望在较短的时间内取得突破性进展 ,得到高活性化合物 ,该领域已成为当今世界研究的热点 .研究结果表明 ,光合作用电子传递抑制剂大多作用于同一靶标光合作用 PS 中质体醌 QB结合部位 [2 ]… 相似文献
10.