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多肽在机体中具有重要的生理功能,并且它具有化学合成和修饰的便利性,因此它吸引了越来越多的化学、生物学及其交叉领域研究人员的研究兴趣。神经肽FF(NPFF)作为阿片调节肽在阿片耐受等药理学方面具有重要的调节作用,然而迄今为止仍缺乏NPFF受体高选择性的激动剂和拮抗剂,从而阻碍了NPFF药理学功能及其作用机制的研究。本文简述了NPFF的发现,并综述了近几年来在NPFF的前体、受体和生理学功能等方面所取得的最新进展,结合本实验室的工作重点介绍了NPFF构效关系方面的研究,并展望了该研究方向今后的发展趋势。 相似文献
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放线菌素D(Actinomycin D,AMD,其结构如Scheme 1所示)是肿瘤的临床治疗药物之一,用于小儿肾母细胞瘤(Wilm’s tumor)、恶性葡萄胎及妊娠绒毛膜上皮癌等一些恶性肿瘤的治疗,但由于毒性太大而限制了其应用范围。 相似文献
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放线菌素D新类似物的设计、合成与体外抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为了提高临床抗肿瘤药物放线菌素D(AMD)的抗肿瘤效果和治疗指数,在AMD构效关系研究基础上,设计全合成了包括9个新类似物在内的两类共13个AMD类似物.保持环肽2位D-Val不变,环肽5位分别用Sar,D-Me-Leu和Me-Ile等氨基酸替换以改变侧链基团长度,合成了类似物8b~8e;以环肽2位D-Phe替换的低毒性类似物[D-Phe2]2AMD为基础,在环肽5位进行氨基酸替换,改变侧链基团长度和空间指向,并引入芳香族氨基酸等,合成了类似物8f~8m.优化了类似物的合成中的反应条件,提高了五肽环化产率,避免了消旋产物的生成.所有类似物经[α]D,1HNMR和高分辨质谱表征后,采用MTT法进行了体外抗肿瘤活性筛选,结果表明,保留环肽2位D-Val及延长5位氨基酸侧链基团能显著提高类似物的抗肿瘤活性,而2位D-Phe替换后类似物的抗肿瘤活性普遍下降. 相似文献
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