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棒丝氨酸的全合成研究I. 从D-葡萄糖合成3-[3'R, 5'S)-7'-氧代-1'-氮杂-4'-氧杂双环[3.2.0]-庚-3'-基]-3-O-苄基-(2S, 3S)-丝氨酸及其(3'R, 5'R)-差向异构体 总被引:2,自引:0,他引:2
以D-葡萄糖为原料经侧链氨基酸合成, 与β-内酰胺缩合, 唑烷环合和除保护基等反应合成了棒丝氨酸的O-苄基衍生物, 3-[3'R, 5'S)-7'-氧代-1'-氮杂-4'-氧杂双环[3.2.0]-庚-3'-基]-3-O-苄基-(2S, 3S)-丝氨酸及其(3'R, 5'R)-差向异构体(18)。 相似文献
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创新霉素是由游动放线菌(Actinoplanes jinanensis n.sp.)产生的一种新抗菌素,它对部分革兰氏阳性及阴性细菌有抑制作用,初步临床结果表明它既对败血病,又对胆囊及泌尿感染具有一定的疗效,创新霉素的结构已经化学降解及光谱测定确定,本文报导了消旋创新霉素的全合成。溴化4-溴吲哚基镁(X)在乙醚中用过量乙酰氯处理得1,3-二乙酰-4-溴吲哚(XI),在喹啉-吡啶液中与巯基乙酸乙酯的亚铜盐于170~180℃缩合得1-乙酰-3,4-去氢创新霉素的乙酯(XIII),XIII与氯化亚锡在盐酸-醋酸中加热还原,经氢氧化钠水解得消旋创新霉素,它的紫外光谱、红外光谱、质谱及纸层析分析与天然的左旋创新霉素相符,合成的消旋化合物的抗菌谱与天然物相同,活性为天然物的一半。XIII用氢氧化钠的乙醇溶液水解得3,4-去氢创新霉素。 相似文献
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3, 5, 6-哌嗪三酮-2-甲酰胺(5)经与PCl5-POCl3反应制得3, 5, 6-三氯-2-氰基吡嗪(6)。6经转化为甲酯(7)再水解为3, 5, 6-三氯-2-吡嗪甲酸(8)。由8出发合成了两个2, 3-二氯-5-取代-5, 8-二氢-8-氧-吡啶并[2, 3-b]吡嗪-7-羧酸乙酯(11a~b)。其中5, 7~11均为新化合物, 其组成和结构经元素分析、IR、^1H NMR、MS证实。 相似文献
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