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1.
基于抗菌氟喹诺酮作用靶拓扑异构酶设计发展新型抗肿瘤氟喹诺酮药物已成为新的研究方向. 为扩展氟喹诺酮C-3稠杂环体系的研究领域, 以恩诺沙星1为起始原料经C-3羧基反应到C-3 1-氨基-5-巯基-均-三唑(5), 与氯乙酸缩环合到C-3均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-6-酮(7), 接着与取代苯甲醛缩合得C-3 7-取代苯甲叉基-均三唑[2,1-b][1,3,4]噻二嗪-6-酮(8)目标化合物. 新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征, 用MTT方法评价了它们体外对CHO, HL60和L1210 3种癌细胞株的体外生长抑制活性. 结果表明, 所合成的11个新化合物中均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性, 其中氨基均三唑硫乙酸中间体6及目标化合物8活性最强, 其IC50值已达到或接近微摩尔浓度, 预示氟喹诺酮类抗菌剂的C-3位稠杂环抗肿瘤构-效关系值得进一步研究.  相似文献   
2.
相转移催化合成吡啶三唑并噻二唑及舒张血管活性研究   总被引:17,自引:0,他引:17  
3-(3-吡啶基)4氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑(1)与羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和三氯氧磷催化作用下,高收率制得3-(3-吡啶基)-6-取代-s-1,2,4-三唑并[3,4-b]噻二唑(2a-2s).体外舒血管活性试验表明,大部分化合物具有较好的舒张生理活性.  相似文献   
3.
倒数累加生成灰色GRM(1,1)模型及应用   总被引:10,自引:2,他引:8  
相对传统的累加生成提出倒数累加生成的定义 ,并给出其灰色 GRM( 1,1)模型及其在药物动力学中的应用 .为建立灰色模型提供了新的生成方法  相似文献   
4.
槟榔碱衍生物;四氢吡啶;噻二唑;合成;舒张血管活性  相似文献   
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