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鞘氨醇激酶1(Sphingosine kinase 1, SphK1)是一种ATP依赖的脂质激酶,作为关键酶催化鞘氨醇(Sphingosine, Sp)向鞘氨醇-1-磷酸(Sphingosine 1-phosphate, S1P)转化. S1P是细胞内一种重要的信号分子,通过激活细胞内多种信号通路调控细胞的存活或死亡.细胞内SphK1的过度表达,会使胞内S1P水平升高,刺激细胞过度增殖,导致细胞恶性转化,诱发癌变.因此,SphK1可视为癌症治疗的靶标,设计合成靶向SphK1的抑制剂,是治疗癌症的有效方法.迄今为止,已有多种SphK1抑制剂被陆续报道.本文通过对相关合成工作进行归纳综述,期望为新型SphK1抑制剂的开发提供参考. 相似文献
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检测和识别体内某些物质,例如唾液酸化LewisA/X,能够为疾病的诊断、治疗、预后、分子示踪及深入研究相关疾病机理等方面提供重要参考.因此,开发高选择性、高灵敏度的化学传感器具有重要价值.苯基硼酸化合物由于其特殊结构,能够与糖、儿茶酚胺以及氟化物、氰化物等路易斯碱相互作用,使得其能够作为传感器用于相关物质的荧光识别和检测;且此类化合物具有高选择性、高效能、分析速度快等优点.近几年,将硼酸与纳米粒子、量子点等新材料相结合,设计出性能更加优越的硼酸传感器.综述了硼酸类化合物在传感器方面的研究进展. 相似文献
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儿茶酚胺是人体中重要的神经递质.选择性识别儿茶酚胺对帕金森氏综合症、嗜铬细胞瘤、神经母细胞瘤等疾病临床诊断及病理学研究具有重要意义.2-(4-二羟基硼烷)苯基喹啉-4-羧酸(PBAQA)与糖结合后荧光强度增强,与儿茶酚胺结合后荧光强度下降,可以作为选择性识别儿茶酚胺的荧光探针.但由于发射波长较短,PBAQA及其衍生物在荧光成像方面存在诸多限制.本文作者采用廉价易得的原料制备中间体PBAQA,然后经酰胺缩合、脱保护,制备氨基中间体,再与3-羧基硼酸缩合合成二硼酸.目标化合物的发射波长明显红移至500 nm左右,斯托克位移超过100 nm.初步活性测试发现,目标化合物与儿茶酚胺结合后荧光强度明显降低,且荧光强度改变与儿茶酚胺浓度存在线性关系,可作为选择性识别儿茶酚胺的长波长荧光探针. 相似文献
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通过以2-(4-二羟基硼烷)苯基喹啉-4-羧酸(PBAQA)和羧酸苯硼酸作为功能单体,哌嗪作为连接片,在甲醇溶液中经过进行两次酰胺缩合,得到具有双结合位点的新型水溶性二硼酸化合物.初步的荧光活性实验证明,果糖能够显著性地增强化合物11,12的荧光强度,结合常数显著高于其他糖类.加入75 mmol·L~(-1)果糖后,荧光强度增加12倍.因此,化合物11,12适合用作果糖选择性识别和检测的荧光探针.本文合成具有双结合位点的新型二硼酸化合物水溶性好,这对寻找新型水溶性硼酸荧光探针,提高探针分子在食品和医药中对果糖识别能力具有重要意义. 相似文献
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有机化合物绝对构型的测定在有机合成和药物合成方面都有着举足轻重的地位.Mosher法就是利用核磁共振波谱技术来确定复杂化合物绝对构型时所采用的一种巧妙方法.本研究即采用改良的Mosher法对无水鞘氨醇类天然产物pachastrissamine及其异构体全合成过程中的重要中间体高烯丙醇进行了绝对构型的测定. 相似文献
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水溶性荧光探针2-(4-二羟基硼烷)苯基喹啉-4-羧酸(PBAQA)能实现儿茶酚的选择性识别,但发射波长较短.PBAQA及衍生物通常在285 nm进行荧光发射.本文报道以PBAQA为building block,通过化学合成制备一个新的二硼酸荧光探针.该化合物具有更长的发射波长,发射波长为364 nm.初步荧光活性测试结果表明,该化合物对多巴胺具有一定结合选择性.对寻找具有较长发射波长的硼酸荧光探针,实现探针分子在嗜铬细胞瘤等细胞组织进行荧光成像具有重要意义. 相似文献
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