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1.
尹宏鹭  邢乃果  何菱 《合成化学》2022,30(10):777-781
基于2-苯基萘型结构,以2-甲基吲哚和四氯苯醌、1-二甲基胺-2-丙炔和碘甲基硼酸频哪醇酯分别作为起始底物,经5步反应合成了一种吲哚苯醌类分子探针的前体。其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。对该前体进行放射性标记,再经高效液相色谱分析纯化,最后将探针注入小鼠体内进行正电子发射型计算机断层显像(PET)。结果表明:探针分子进入小鼠体内后,在膀胱、胆和肠道聚集,随后经肠道和膀胱代谢排出体外。  相似文献   
2.
以对羟基苯乙酮为原料,Br2为溴化试剂,用改进方法合成了辛弗林的关键中间体——α-溴-4-羟基苯乙酮,收率64.7%,纯度90.2%,其结构经1H NMR确证。  相似文献   
3.
江泉  何菱  何谷  郑时龙 《合成化学》2004,12(3):267-272
由芳醛制得的腙盐在钌(Ⅱ)卟啉催化下发生自身偶合,以较高收率合成了二苯乙烯类化合物(~90%的顺式选择性)。部分中间体及目标化合物的结构经^1H NMR,^13C NMR和MS表征。  相似文献   
4.
以槲皮素为起始原料,经酰化、醚化、苄醚化、脱苄、甲基化、水解6步反应合成了18F标记前体3'-甲氧基-7-对甲苯磺酰氧丙氧基槲皮素,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。  相似文献   
5.
李雪  张稳稳  何菱 《合成化学》2012,20(3):369-371
以取代芳醚为原料,碘苯醋酸酯为氧化剂,二氯甲烷为溶剂,在醋酸铑催化下合成了一系列醌类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。  相似文献   
6.
以取代邻硝基苯甲酸为起始原料,与二氯亚砜反应制得邻硝基苯甲酰氯,再与苯胺在碱性条件下反应制得酰胺衍生物(6a~6d);以醋酸钯为催化剂,6a~6d经NBS溴代制得溴代衍生物(7a~7d);7a~7d依次经N-烷基化反应,还原反应和分子内C—N键环合反应合成了10个新型的1,4-二苯并二氮杂酮类化合物(10a~10j),产率61%~78%,其结构经~1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。初步体外活性测试结果表明:10a~10j对非小细胞肺癌细胞(A549),人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和宫颈癌细胞(He La)均有抑制作用。其中,10g和10i对A549,10g对MDA-MB-231,10h和10i对He La的抑制率大于50%。  相似文献   
7.
徐慧贝  罗睿  辜玲慧  何菱 《合成化学》2018,26(6):420-424
以2-(苄氧)-N-(1-芳基(或甲基)-3-芳基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙酰胺和N-2-(苄氧乙基)-1-芳基(或甲基)-1H-1.2.4-三唑-5-胺衍生物为主要原料,N-碘代丁二酰亚胺为氧化剂,在可见光照射下发生分子内胺化反应,合成了12个新型的三唑-4-噁唑啉衍生物(2a~2g和4h~4l),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。  相似文献   
8.
黄江坤  何菱 《合成化学》2020,28(7):577-583
以1-(1H-吲哚-3-基)戊烷-3-醇及其衍生物为底物,以三氟甲磺酸铜为催化剂,甲醇为溶剂,DDQ(2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌)为氧化剂,共合成9个新型的3-吲哚烷酮衍生物及5个结构新颖的吡喃酮并[2,3-b]吲哚衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。对反应机理进行了推测并通过同位素实验进行了验证,反应为碳正离子参与并经分子间和分子内的亲核加成形成碳-氧键的过程。   相似文献   
9.
奈必洛尔的不对称合成   总被引:1,自引:0,他引:1  
首先合成4-氟-2-(5-羟基戊烷基-3-烯)-苯酚(2), 再经Sharpless不对称环氧化等反应分别得到2-氨基-1-[6-氟- (2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1-乙醇(6)和6-氟-2-[(2R)-2-环氧乙烷基]-(2R)-3,4-二氢苯并吡喃(10). 最后, 610发生亲核开环反应即得到目标产物奈比洛尔. 整个合成路线简单易行, 并在原有文献的基础上有较大改进, 使收率大大提高, 总收率由文献的2.1%提高到14.1%.  相似文献   
10.
目前,N-N键形成的方法尽管有:催化胺化[1],利用叠氮化合物[2,3],氯氨-T法[4],亚硝化-还原,羟胺氧磺酸等方法。这些方法都各有千秋,互相补充。但我们为合成目标化合物在尝试这些方法时,仅过渡金属配合物Ru(TTP)(CO)催化胺化法得到较为理想结果。加之近年来卟啉配合物催化形成C-N键已成为获得某些天然产物和生物活性分子的具有吸引力的方法之一[5-13]。我们希望利用Ru(TTP)(CO)催化的氮宾插入反应在含sp2N的杂环N上直接引入磺酰亚胺,为我们进一步获得新的生物活性化合物以及进行体外筛选提供可能。也为合成一些具有生物活性化合物开辟…  相似文献   
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