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为探究具有生物活性的先导化合物,以氟噻唑吡乙酮为模板,设计并合成了16个未见文献报道的氟噻唑吡乙酮类衍生物,初步研究了在噻唑环上与硫相邻碳(5号碳)上取代基的变化对抑菌活性的影响.其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证,测试表明:在100μg/m L的浓度下目标化合物普遍具有杀菌活性,其中1-(4-(4-环丙基-5-(2-氟苯基)噻唑-2-基)哌啶-1-基)-2-(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙-1-酮(9o)对小麦赤霉病的抑制率为60%; 6个化合物对苹果褐斑病的抑制率为70%;4个化合物对对马铃薯晚疫病的抑制率为50%;2-(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)-1-(4-(4-甲基-5-(间甲基苯基)噻唑-2-基)哌啶-1-基)乙-1-酮(9h)对黄瓜灰霉病的抑制率为75%.并且在100μg/m L浓度下目标化合物对苹果褐斑病、黄瓜灰霉病抑制效果.要高于对照药品嘧菌酯在50μg/m L时的抑菌活性. 相似文献
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噻唑联哌啶结构能够影响生物体内胆固醇类化合物的代谢活动,是氟噻唑吡乙酮抑制病原菌的氧胆固醇结合蛋白(OSBP)的关键药效基团.为了寻找具有生物活性的新型含噻唑联哌啶结构的化合物,设计并合成了14个未见文献报道的新颖含噻唑联哌啶烟酰胺类化生物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证,生测结果显示:在100μg/m L浓度下,目标化合物普遍具有抑菌活性,其中1个化合物对小麦赤霉病的抑菌活性为60%; 3个化合物对黄瓜灰霉病的抑菌活性为60%;6个化合物对苹果褐斑病的抑菌效果为70%;(4-(5-(2,3-二氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(5,6-二氯吡啶-3-基)甲酮(6k)对马铃薯晚疫病的抑菌活性为75%. 相似文献
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为了寻找具有生物活性的新型芳香基噻唑联哌啶酰胺类先导化合物,设计并合成了15个未见文献报道的芳基噻唑联哌啶酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证,生物活性测定结果显示,部分目标化合物表现出高效的抑菌和杀虫活性,如在200μg/mL浓度下,5-(3-溴苯基)-4-甲基-2-(1-((4-硝基苯基)磺酰基)哌啶-4-基)噻唑(6b)对黄瓜霜霉病的抑菌活性为100%,优于嘧菌酯,5-(4-溴苯基)-2-(1-((4-氯苯基)磺酰基)哌啶-4-基)-4-甲基噻唑(6c)对水稻纹枯病的抑菌活性为58.86%,与嘧菌酯相当;在500μg/m L浓度下,(4-(5-(3-溴苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(间甲基苯基)酮(6h)对粘虫的杀虫活性为100%. 相似文献
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应用精密数字密度计测定了298.15 K时甘氨酸、L-丙氨酸或L-缬氨酸与不同组成的木糖醇-水混合溶剂构成的三元系溶液的密度, 计算了氨基酸的表观摩尔体积、极限偏摩尔体积、迁移偏摩尔体积和水化数. 根据结构水合作用模型讨论了迁移偏摩尔体积和水化数的变化规律. 结果表明, 氨基酸两性离子部分与木糖醇羟基间的相互作用占主导地位, 且随木糖醇浓度的增大而增大. 氨基酸在木糖醇水溶液中的迁移偏摩尔体积为正值, 甘氨酸的迁移偏摩尔体积大于L-丙氨酸和L-缬氨酸的. 氨基酸在木糖醇水溶液中的水化数随溶液中木糖醇浓度的增加而减小. 相似文献
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