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1.
抗抑郁化合物SIPI5358与环糊精形成的非共价复合物   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
用电喷雾电离质谱(ESI -MS) 和串级质谱(MS/MS), 并结合紫外光谱、荧光光谱等方法, 研究一种芳烷醇哌嗪类抗抑郁化合物SIPI5358 与α-、β-、γ-环糊精(CD) 制备得到的非共价复合物. 质谱分析结果显示, SIPI5358 分子可以和α-CD 生成配合比为1:1 的非共价复合物, 而与β-、γ-CD 生成不同配合比的非共价复合物. 串级质谱的结果进一步验证β-CD 与SIPI5358 非共价复合物的组成. 用紫外光谱和荧光光谱实验对液相中非共价复合物的形成进行了辅助研究, 结果均再次验证了非共价复合物的生成. 荧光光谱实验测得SIPI5358 与β-CD 反应的生成常数Kf=3.45 ×103 mol·L-1.  相似文献
2.
以无水乙醇为溶剂,草酸为沉淀剂,采用悬浮共沉淀法,一步合成Mn改性的CuO-ZnO-ZrO2/HZSM-5双功能催化剂.并研究了该催化剂在CO2加氢合成二甲醚反应中的催化性能,考察了助剂锰的添加量对催化剂性能的影响,并采用XRD、BET、TPR、NH3-TPD和XPS对催化剂结构进行表征.结果表明,双功能催化剂性能与助剂锰的添加量有密切联系,适量锰的加入可提供合适的表面酸性,提高二甲醚的选择性,降低副产物CO的选择性.表征结果表明,加入Mn可以促进CuO的分散,并降低CuO的还原温度,增加催化剂的比表面积,提高Cu+/Cu0比,从而能促进CO2的转化,有利于提高催化剂的活性.  相似文献
3.
采用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振谱(1HNMR)等方法研究了抗抑郁哌嗪衍生物化合物SIPI5838,SIPI5357和SIPI5358与α-,β-或γ-环糊精(CD)分子生成的非共价复合物及其键合位点。质谱分析结果表明,在水溶液中,SIPI5838分子可以与α-,β-或γ-环糊精分子通过反应生成非共价复合物,其中与β-环糊精可以生成配合比为1:1或1:2的非共价复合物,与α-或γ-环糊精分子则生成配合比为1:1的非共价复合物。SIPI5357与α-,β-或γ-环糊精(CD)分子仅生成配合比为1:1的非共价复合物。核磁共振谱(1HNMR)表明,α-环糊精主要与SIPI5838分子中的苯基结合,β-环糊精可同时与SIPI5838分子中的苯基和萘基结合配合比1:2的非共价复合物,而γ-环糊精则主要与SIPI5838分子中的萘基结合。溶解度实验表明,SIPI5358与α-,β-及γ-环糊精在液相中的结合常数分别为15.4,29.2和175.2mol/L。  相似文献
4.
系统研究了各种醇类分子对肌血球素构象变化的影响. 结果表明, 在pH=4, V(醇)/V(水)=30/70的溶液中, 各种不同的醇类分子可以导致肌血球素构象的变化, 且这种变化与各种醇的不同分子结构有关, 如醇的烷基和结构变化会导致不同程度蛋白质分子构象的变化, 并呈现出一定的规律性. 随着直链烷基基团的增大, 醇分子对蛋白质分子结构的诱导变性能力提高; 仅改变醇分子结构时几乎产生相同的诱导效应, 但会带来蛋白质分子内离子配位和电子自旋态的改变; 用氟原子取代醇分子上的氢原子, 在一定程度上对于hMb和aMb具有选择性的稳定作用. 实验方法包括电喷雾电离质谱、圆二色谱、和紫外光谱等.  相似文献
5.
考察了不同pH值的碱性溶液中甲醇分子对诱导肌血球素构象变化的影响. 电喷雾电离质谱(ESI-MS)测量结果表明, 当pH分别为11.0, 11.4, 12.0时, 不同体积分数的甲醇(30%, 50%, 70%及90%)和水混合溶液将诱导肌血球素的构象变化. 当pH=11.0时, 肌血球素在溶液中均以hMb为主要形态存在(即血红素稳定存在于肌红蛋白中); 当pH=11.4时, 30%甲醇中的肌血球素仍以hMb为主, 但升高甲醇比例会导致hMb上的辅基脱落生成aMb(蛋白质分子); 当pH=12.0时, 溶液中的肌血球素均以aMb为主. 但当应用负离子质谱测量模式时, 检测出的肌血球素负离子均以aMb构象为主. 同时采用圆二色谱(CD)及紫外-可见(UV-Vis)光谱等研究发现, pH值和甲醇含量分别决定蛋白质分子的二级和三级结构的变化.  相似文献
6.
基于对已报道的CCR4拮抗剂的构效关系分析,设计并合成了一系列哌嗪嘧啶类化合物.采用细胞趋化抑制实验测试了合成化合物的体外活性,其中化合物8a的活性优于目前报道的活性最好的化合物BMS-397;在小鼠鼻炎模型中,化合物8a以极低的剂量达到了布地奈德(鼻炎临床治疗药物)的治疗效果.采用毛细管电泳法测得化合物8a与CCR4 N端40肽的结合常数为(3.6179±0.5976)×104L/mol.  相似文献
7.
张铁男  王艳  姜丹  辛嘉英  张帅  董静 《分子催化》2016,30(2):177-181
颗粒甲烷单加氧酶(pMMO)是甲烷氧化菌中催化甲烷氧化生成甲醇的一种酶.Methylococcus capsulatus IMV 3021的pMMO活性位点是pmoB亚基,该亚基是一种可溶性蛋白.我们研究将pmoB亚基进行异源表达及生物催化活性的验证.当培养基中烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)浓度为5 mmol/L时,可以观察到异源表达pmoB亚基具有催化甲烷氧化成甲醇活性,生成甲醇浓度为1.04 mmol/L.研究pMMO活性对于开发能直接将甲烷转化成甲醇的新型、环保催化剂有非常重要意义.  相似文献
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