具有生物活性的金属配合物的研究 III: 3-6(二(二甲氨基)-二苯并碘六环稀土二柠檬酸配合物的合成, 性质及抗肿瘤活性

合成了十五种新的3,6-二(二甲氨基)-二苯并碘六环稀土二柠檬酸配合物, 其化学式为: [C17H20N2I]3[RE(C6H5O7)2].xH2O(RE=La-Nd, x=5; Sm-Tb, x=4; Dy-Lu, Y,x=3). 利用X射线粉末衍射、热重-差热, 红外光谱、紫外光谱、摩尔电导等对这些配合物进行了表征. 试验表明, 镧配合物对L7712癌细胞DNA合成的抑制率(97.3%)明显高于其前体(C17H20N2I^+.HCOO^-, 72.5%; Na3[La(C6H5O7)2], -16.5%.     

五,六硝酸根合稀土(Ⅲ)酸4-[2-(3-硝基-4-甲氧基苯基)乙烯基]-1-甲基吡啶配合物的合成及性质

合成了通式为(C_(15)H_(15)N_2O_3)_xRE(NO_3)_y(当RE=La～Gd时,x=3,y=6;RE=Tb～Lu,Y时,x=2,y=5)的一个系列十五种五、六硝酸根合稀土(Ⅲ)酸4-[2-(3-硝基-4-甲氧基苯基)乙烯基]-1-甲基吡啶配合物.通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、’H核磁共振谱、热重-差热分析、摩尔电导和X射线粉末衍射分析等对各配合物的结构和性质进行了表征.并对影响其组成变化的因素作了初步探讨.     

三种O－异戊烯基苯丙素类天然产物的首次合成

以香草醛为起始原料，经O－异戊烯基化、Witting反应、水解、还原、氧化等 反应步骤，首次合成了三种苯丙素天然产物boropinalA（1），boropinalC（2） boropinicAcid（3）,有化合物结构均由核磁共振氢谱，质谱及红外光谱确证，用 X射线衍射法测定了3的晶体及分子结构。     

一种具有抗氧化活性的苯丙素天然产物的不对称合成

长期以来,苯丙素类天然产物因其良好的生理活性而备受人们关注,化合物1是1999年Kikuzaki等[1]从植物Pimenta dioica的果实中分离出的一种新的具有抗氧化活性的天然产物,其分子所含的两个手性中心的绝对构型未定,迄今未见有关其合成的报道.最近我们以香草醛为起始原料,经羟基保护,Wittig反应还原,Sharpless不对称双羟化,脱保护等8步反应,以36%的总产率首次完成了化合物1的全合成,并确定了1的绝对构型,所有化合物的结构均经1H NMR,IR,MS等光谱数据确证,合成产物的波谱数据与文献一致.合成路线如下:     

五,六硝酸根合稀土(Ⅲ)酸4-[2-(3-硝基-4-甲氧基苯基)乙烯基]-1-甲基吡啶配合物的合成及性质

合成了通式为(C~1~5H~1~5N~2O~3)~xRE(NO~3)~y(当RE=La～Gd时,x=3,y=6,RE=Tb～Lu,Y时,x=2,y=5)的一个系列十五种五,六硝酸根合稀土(Ⅲ)酸4-[2-(3- 硝基-4-甲氧基苯基)乙烯基]-1-甲基吡啶配合物.通过元素分析, 紫外光谱, 红外光谱,^1H核磁共振谱,热重-差热分析,摩尔电导和X 射线粉末衍射分析等对各配合物的结构和性质进行了表征,并对影响其组成变化的因素作了初步探讨     

具有生物活性的金属配合物的研究 VI: 3,6-二(二甲氨基)-二苯并碘六环镧反式-1,2-环己烷二胺四乙酸配合物的合成, 性质及抗肿瘤活性

本文在完成了[C17H20N2I][RE(EDTA)]·nH2O, [C17H20N2I]3[RE(Cit)2].nH2O及[C17H20N2I]3[RE(NTA)2].nH2O等多种配合物的合成及性质研究的基础上, 合成了3,6-二(二甲氨基)-二苯并碘六环镧反式-1,2-环己烷二胺四乙酸配合物并对其结构, 性质及抗肿瘤活性进行了研究。     

具有生物活性的金属配合物的研究 II: 3,6-二(二甲氨基)-二苯并碘六环稀土乙二胺四乙酸配合物的合成, 性质及抗肿瘤活性

合成了十四种新的3,6-二(二甲氨基)-二苯并碘六环稀土乙二胺四乙酸(EDTA)配合物, 其化学式为[C17H20N2I][RE(EDTA)].xH2O(RE=Ce, x=2; Pr, x=3; Nd-Lu, Y,x=4). 利用热重-差热分析, X射线粉末衍射, 摩尔电导,红外及紫外光谱等对这些配合物进行了表征. 试验表明, 配合物对体外癌(L7712)细胞DNA合成的抑制率较其前体为高.     

3,7-二硝基二苯并溴五环硫酸氢盐与亚砜反应的研究

前不久我们报道了3,7-二硝基二苯并溴五环硫酸氢盐(1)的合成、结构、生物 活性及其与一些亲核试剂的反应^1,2。最近我们在研究1与一些胺类化合物在二甲基亚砜中进行的反应时发现二甲基亚砜参与了反应且反应结果与胺/1 (摩尔比)密切相关。当胺/1 >5时反应主产物为相应的亲核取代产物2a-d,而当胺/1=1时无论使用何种胺反应的主产物均为一种红色结晶,经¹HNMR,¹CNMR,EIMS,IR及元素分析确定其为一种结构新颖的苯并锍酚内盐3a。