3-Oxodapagliflozin as a Potent and Highly Selective SGLT2 Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes

Structural modifications of 3-OH in the glucose moiety of dapagliflozin（1）, an approved potent sodium-dependent glucose transporter 2（SGLT2） inhibitor, led to 3-oxodapagliflozin（16）, a highly potent and more selective SGLT2 inhibitor[IC50（hSGLT1）/IC50（hSGLT2）=2851 for compound 16 vs. 843 for compound 1]. 3-Oxodapagliflozin（16） exhibited in vitro（IC50=1.0nmol/L against hSGLT2 for compound 16 vs. 1.3 nmol/L for compound 1） and in vivo activities comparable to those of dapagliflozin（1）. The bioactivities of 3-oxodapagliflozin （16） warrant its further evaluation as a promising SGLT2 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes.     

吴茱萸碱的合成及其结构表征和体内抗肿瘤作用

以色胺和N-甲基靛红酸酐作为起始原料合成了吴茱萸碱;利用元素分析仪、红外光谱仪、核磁共振谱仪、质谱仪等对合成产物进行了结构表征,并研究了其对小鼠移植性肉瘤S180和小鼠肝癌H22的体内抗肿瘤作用.结果表明,所合成的吴茱萸碱在高、中、低剂量(20 mg·kg-1、10 mg·kg-1、5 mg·kg-1)下均对S180和...     

跨音涡轮叶栅底压的无粘模型

本文提出一个无粘的底部压力模型。证明了在给定反压的情况下,超音出口的涡轮叶栅的叶片尾缘的底压以及叶型损失可由该模型确定。与无粘的流场计算相结合,可用该模型计算二维叶栅的底压。对模型的参数研究表明:具有正曲率的喉道下游叶背型面将有利于减少损失;而出口为音速时流动则最为不利。     

快速求解叶栅流动的边界元方法

本文利用边界元方法，通过ｋｒｉｃｈｈｏｆｆ变换将描述叶栅流动的控制方程转换成线性方程。并将广义ｋ－Ｊ条件与边界积分方程联立求解，避免了非线性项和叶片出气角的迭代计算。完成了一种快速求解任意迥转面叶栅流场的计算程序，实用表明与其它数值方法及实验结果符合较好，具有快带、简明、实用的特点。     

高能X射线照相中降散射网栅失聚焦对图像的影响

通过理论分析,给出了网栅或光源横向偏离束轴、网栅或光源相对束轴有小角度倾斜、光源不在网栅聚焦点上等失聚焦照相条件下的直穿辐射损失率,计算了利用膜片堆叠制造网栅造成的影响。并通过蒙特卡罗数值模拟验证了理论分析结果。结果表明,网栅失聚焦或膜片堆叠制造的影响相当于网栅孔的尺寸减小,孔内其他位置的直穿辐射量保持不变。     

围岩压力在煤矿爆破中的光纤在线监测

围岩压力状况的在线实时监测,特别是在煤矿爆破过程中,对及时采取安全支护措施和预防顶板失稳具有重要意义。利用ANSYS有限元仿真分析顶板的受力分布,将一种双膜式光纤Bragg光栅土压力传感器通过全锚锚杆使传感器均匀地承接来自直接顶的压力作用。在试点处,通过螺母与锚杆伸出端的螺纹连接,用托盘将土压力传感器紧紧顶靠在围岩顶板上。采集数据显示,监测数据的曲线走势出现三次峰值突变,分别为128kPa、87kPa和134kPa,反映出煤矿爆破对围岩压力产生的扰动作用。实现了在爆破过程中对围岩压力的实时监测,为进一步的顶板失稳预报提供了可靠的数据支持。     

基于DFB激光器的光纤光栅温度检测

波长解调技术是光纤光栅传感技术的关键,提出了一种建立在波长可调谐DFB激光器技术上的波长解调方法,通过线性控制DFB激光器管芯温度达到调谐DFB激光器输出波长。通过实验和分析,得出了激光器调谐波长与管芯温度的对应关系,在此基础上,建立了光纤光栅温度检测系统,系统温度检测误差在1℃范围内,实验结果表明,采用波长调谐进行光纤光栅温度检测的方法,在一定的温度检测范围内具有良好的应用效果。     

镜像互换法在PIV近壁测量中的应用

较强的速度梯度大大限制了粒子图像测速技术(PIV)在近壁区域的测量精度。随着图像变形重采样技术的发展与推广,多重网格迭代变形算法(WIDIM)以及Interface-PIV的提出显著改善了这一问题,但其测量精度仍有进一步提高的空间。针对这一问题,本文发展了一种粒子图像预处理方法——镜像互换法,通过构造以壁面为基础的反对称流场,既能满足流场无滑移边界条件,同时又可维持正确的近壁面法向速度梯度,从而可以进一步提高无滑移壁面附近的速度测量精度与空间分辨率。与其他同类方法的对比结果表明,该方法大大降低了近壁速度的测量误差以及该区域的速度不确定度,并在压气机叶栅测量中得到了应用。     

缓冲溶液教学方法探讨

根据食品专业学生特点，结合饮食与人体内的酸碱平衡关系讲解缓冲溶液的缓冲作用。     

数字化光学元件中黑栅效应的研究

计算机光学元件是纯相位元件,能够产生任意形状的波面分布,但存在着加工工艺过于复杂的缺点。目前出现了用数字化元件实现计算机光学元件的方法,在这些方法中经常要面临黑栅效应的干扰。利用傅里叶光学理论研究了黑栅效应对具体元件的影响程度,找出了影响黑栅效应强弱的因素,并用MATLAB软件进行了模拟。模拟结果表明:减小黑栅的宽度可使光能量向接收屏中央集中,有效降低黑栅效应的干扰。