新型2-溴苯酰胺类小分子CCR5拮抗剂的合成及其GTPγS结合性

以2-羟基-5-溴苯甲醛为起始原料,经取代,还原和NBS溴化反应制得5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯(3);以4-哌啶酮盐酸盐为原料,经保护,还原和缩合反应制得N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺(7);3和7经取代反应合成了一个新型的非肽类小分子CCR5拮抗剂——N-烯丙基-2-溴-N-{N-[2-(4-氯苯甲氧基)-5-溴苄基]-4-哌啶基}苯酰胺(8),总产率32.5%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。用GTPγS法测试了8的生物结合性。结果表明:8的生物结合性与TD0232接近,其IC50为(8.12±0.3)nmol·L-1。     

类固醇类激素GC-MS分析中酮基衍生化技术研究进展

类固醇类激素以其独特的生理生化效应而备受关注,气相色谱-质谱联用技术已经成为类固醇类激素分析检测的重要手段.由于类固醇类激素含有羟基、酮基等极性官能团,GC-MS分析时检测灵敏度不高,色谱分离峰形差,需通过衍生化技术将其转化成极性较低、易挥发、热稳定性高的化合物,以改善色谱分离峰形、提高检测灵敏度,使之适用于GC-MS痕量分析.目前,类固醇类激素羟基等含有活性氢原子官能团的衍生化技术发展较为成熟,但酮基衍生化仍缺乏系统研究.本文对类固醇类激素酮基衍生化技术研究进展进行了综述,主要介绍了烯醇化-硅烷化、肟化-硅烷化等酮基衍生化技术的反应原理、应用现状,并对目前存在的问题及进一步的研究方向进行了讨论和展望,为类固醇类激素酮基衍生化技术的研究提供参考.     

新型包覆数目可控的(CdTe/ZnS)nSiO2微球制备及细胞成像

以水相中快速合成的高质量核壳型CdTe/ZnS量子点为核,通过两步Stber法首次制备了硅壳包覆CdTe/ZnS数目可控的量子点微球(CdTe/ZnS)nSiO2,并完成氨基功能化修饰。通过紫外-可见分光光谱、红外光谱、荧光分光光谱、透射电子显微镜、粒度分析等相关方法对产物进行表征。结果证实:该合成方法不仅简便省时,易于放大生产,而且制备的氨基化微球具有52.1%的高荧光量子产率、稳定性强、生物相容性好。进一步将其用于标记Raw 264.7小鼠单核巨噬细胞和MCF-7人乳腺癌细胞,通过特征性膜成像表现膜电荷的分布,显示其在膜电荷对细胞行为的影响研究方面具有广阔的前景。     

氮氧自由基催化有机物的分子氧氧化研究进展

各类有机物的氧化一直受到国内外工业的广泛关注,尤其是烷基芳烃、大环烷烃、醇类、氮杂环化合物等有机物的氧化具有巨大的工业应用前景.传统的工业规模的有机物氧化反应条件苛刻,存在诸多缺陷:或高温高压导致的高耗能,或使用卤化物导致对反应容器的腐蚀,或使用硝酸作氧化剂产生大量具有温室效应的气体一氧化二氮,以及反应的选择性不高带来大量的副产物等等.     

科技进步状况的多指标可拓综合评价

利用多指标非线性可拓数学综合评价方法 ,分析了科技发展的各种影响因素 ,利用主成分分析法确定评价因子 ,建立了科技发展状况可拓综合评价的物元模型 .通过实例说明该评价方法的实际应用 .     

关于具有四个分担值的亚纯函数的唯一性

对具有四个分担值的亚纯函数的唯一性进行了研究,得到：如果两个非常数的亚纯函数具有四个判别的IM分担值,那么要么这两个函数CM分担这四个值,要么这两个函数的这些值的密指量（计数函数）满足不一等式。     

关于Hayman问题与分担值

该文主要讨论Hayman的一个问题与分担值的联系，并运用新颖的方法证明了：设f 为非常数的整函数，n,k均为正整数，n≥k+1,a为非零的有穷复数，若a为f^n与(f^n)^(k)的分担值，则nf′=ωf，ω为方程t^k=1的根.     

中专物理5、8、9章解题指导

1 动量与冲量 1.1 动量定理 1.1.1 动量定理的矢量性 动量和冲量都是矢量,Ff=mv-mv_0是矢量式,应按矢量运算法则计算。如Ft、mv、mv_0都在同一直线上,上述矢量式可当代数式处理。方法是沿直线选定一个正方向,跟正方     

聚乙烯醇/半纤维素/纤维素纳米晶复合膜的制备和性能

通过碱解醇沉法从玉米芯中提取半纤维素,进而采用溶液共混流延法制备出不同比例的聚乙烯醇(PVA)/半纤维素共混膜,在此基础上加入通过硫酸水解脱脂棉制备的纤维素纳米晶(NCC),制备了NCC增强的复合膜.DSC、TGA、FTIR、SEM和薄膜拉伸等研究表明,复合膜的各组分间形成了氢键作用,相容性良好.在PVA/半纤维素共混膜中,半纤维素的加入大幅度提高了复合膜的断裂伸长率:当PVA与半纤维素质量比为3∶1时,复合膜的断裂伸长率高达380%,比纯PVA的140%增加了1.7倍,而拉伸强度仍能保持在较高的水平;纤维素纳米晶的加入,还可改善复合膜的韧性;半纤维素对PVA组分的结晶性能产生了影响,而刚性结构的NCC则对PVA的结晶起抑制作用.此外半纤维素和NCC的引入也提高了复合膜的热性能,使第二阶段分解速率峰的温度提高了约50℃.     

H2S在氧化石墨烯表面的吸附和分解的理论研究

用周期性密度泛函方法对H₂S在氧化石墨烯(GO)上的吸附和分解进行了理论计算, 讨论了H₂S和GO上的羟基和环氧基团的反应过程．结果表明,反应过程是通过H₂S或-SH上的H转移使得GO的环氧基开环和羟基氢化,当GO相反面存在羟基时有助于环氧基团的开环和羟基氢化反应．H₂S在GO上吸附和分解到S原子的反应机理中引入了相应的中间态,计算两次脱氢过程能垒分别为3.2和10.4 kcal/mol,第二个H原子的转移是GO还原过程的速率决定步骤．结果还表明GO上的羟基和环氧基团有助于加强S原子和石墨烯的结合．