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91.
氨·二甲胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平 总被引:1,自引:0,他引:1
本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt((?)NH)(NH3)X2](a~f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH3Cl COO-(氯乙酸根),CHCl2COO-(二氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、差热分析、红外光谱、紫外光谱和 1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过等离子体质谱研究了配合物与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(a~f)对所测试的肿瘤细胞MCF-7、HCT-8和BGC-823没有表现出活性,但对EJ和HL-60两种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(d~f)对HL-60细胞的活性与顺铂相当。配合物(a~f)与HL-60细胞的DNA键合量与其作用浓度表现出一定的依赖性,从小到大的顺序为:cisplatin < c < b < a < f < e < d。 相似文献
92.
稀土元素对人肝癌细胞SMMC-7721增殖的影响 总被引:7,自引:3,他引:7
用MTT法研究了14种稀土元素(La,Ce,Pr,Nd,Sm,Eu,Gd,Tb,Dy,Ho,Er,Tm,Yb和Lu)对人肝癌细胞SMMC-7721增殖的影响。他们对肝癌细胞的生长作用可分为3类。其中La^3 、Ce^3 和Eu^3 对肝癌细胞的增殖有剂量依赖性正效应,能够在一定浓度范围内刺激细胞生长;Sm^3 ,Gd^3 ,Ho^3 ,Er^3 ,Yb^3 对肝癌细胞生长的刺激作用没有剂量依赖性特征;而Pr^3 ,Nd^3 ,Tb^3 ,Dy^3 ,Tm^3 和Lu^3 则表现出对肝癌细胞的增殖具有不用程度的抑制。推测14种稀土元素作用方式的不同与他们的原子结构有一定的关系,它们对肝癌细胞的相对增殖率随着原子序数的增加呈现出一定的规律性。 相似文献
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96.
Phosphatase of regenerating liver 3(PRL3),which belongs to the superfamily of protein tyrosine phosphatases(PTPs),represents a group of low molecular weight PTPs that participate in tumorigenesis and metastasis processes.Presented here are the results of cloning,prokaryotic expression,purification,and polyclonal antibody preparation of PRL3.To obtain a specific polyclonal antibody against PRL3,the authors have prepared GST-PRL3 to immunize rabbits and purify an anti-PRL3 polyclonal antibody by negative selection affinity columns.Western blot analysis shows that the anti-PRL3 polyclonal antibody has a specific binding ability with PRL3 protein.The anti-PRL3 polyclonal antibody provides a good tool to further study the function of PRL3. 相似文献
97.
分子纳米技术在生物医药学领域的应用 总被引:29,自引:0,他引:29
综述了分子纳米技术近几年来在生物学、医学和药学领域的应用研究概况,并展望了有关发展前景。 相似文献
98.
99.
Wang Kang Xingqiong Du Lanzhi Wang Lijuan HU Yuhuan Dong Yanqing Bian Yuan Li 《中国化学》2013,31(10):1305-1314
Our studies examined the structural features responsible for the antifungal activity of 2-ethoxycarbonyl-1,5- benzothiazepine (7a). Three series of 1,5-benzothiazepine derivatives were synthesized and screened for their antifungal activity. The results suggested that the ethoxycarbonyl group at the 2 position and the imine moiety on the seven-membered ring are essential for activity. The most potent of the synthesized analogues (7a, 7b) were further studied by evaluating their cytotoxicity and mode of action (for 7a). The results showed that compounds 7a and 7b were relatively safe for BV2 cells, but compound 7a interfered with Cryptococcus neoformans cell wall integrity by increasing the chitinase activity. Therefore, compound 7a was considered safe as an antifungal agent for animal cells. 相似文献
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为了寻找高效、低毒的抗肿瘤药物,基于分子杂交的策略,将苯并[b]氮杂?结构引入查尔酮母体结构中,设计了12个未见文献报道的苯并[b]氮杂?-查尔酮杂合物(7a~7l)。并以苯胺为原料,经N-烷基化、羰基化、水解、环化和Claisen-Schmidt缩合反应合成了7a~7l,其结构经1HNMR, 13CNMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法评估了目标化合物对人胃癌细胞(HGC-27)、人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人正常胃粘膜上皮细胞(GES-1)的抗增殖活性,并进一步采用流式细胞术和蛋白印迹法实验在细胞和蛋白水平上探究了活性最优化合物的抗肿瘤机制。结果表明:目标化合物对HGC-27细胞表现出较高的抗增殖活性,其中化合物7d对HGC-27细胞的抗增殖活性最强(IC50=0.78 μmol•L-1),优于阳性对照顺铂(IC50=7.38 μmol•L-1),同时其对人正常细胞GES-1的毒性较低(IC50=22.77 μmol•L-1, SI=29.19),弱于阳性对照顺铂(IC50=9.51 μmol•L-1, SI=1.29)。抗肿瘤机制研究表明:化合物7d能够将癌细胞HGC-27的细胞周期阻滞在G2/M期,并通过增加促凋亡蛋白Bax和降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达来诱导HGC-27细胞的凋亡。
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