芳香异羟肟酸二丁基锡类抗癌化合物DBDCT和DBDMT在大鼠体内组织分布的比较

系统比较研究芳香异羟肟酸二丁基锡抗癌先导化合物二-(苯甲酰异羟肟酸)二正丁基合锡(DBDBT)配体苯环上引入不同电负性取代基团得到的化合物二-(4-氯苯甲酰异羟肟酸)二正丁基合锡(DBDCT)和二-(4-甲氧基-苯甲酰异羟肟酸)二正丁基合锡(DBDMT)在大鼠体内的组织分布规律及其差异,探讨结构-组织分布-抗癌活性间的关系.静注3min后,DBDCT可迅速分布到各组织,主要分布在肾上腺,其次是十二指肠和肾,给药10min后肝脏、肠、胃壁、肺、肌肉和脂肪等组织浓度较高;而DBDMT只能分布于脑、心脏、肾、脾等少数几种组织.前期研究中DBDCT对人肝癌Bel-7402、人胃腺癌SGC-7901、卵巢癌Hela等细胞株具有比DBDMT更强的抗癌活性可能与DBDCT在肝脏、胃壁和卵巢中有较高分布、但这三个组织中几乎检测不到DBDMT有关.可见先导化合物DBDBT的配体苯环上引入的取代基团的电负性可明显影响其相应衍生物在大鼠体内的组织分布,从而可能导致对不同组织肿瘤的抗癌活性的较大差别,该研究为先导化合物DBDBT的进一步结构优化提供参考依据.     

异羟肟酸的合成与应用研究新进展

综述了异羟肟酸类化合物的合成及其近年来在催化氧化和高选择性络合金属离 子的应用研究新进展。     

芳香异羟肟酸二烃基锡配合物的合成、表征及其抗癌活性的研究

合成了９个Ｒ_２ＳｎＬ_２型（Ｒ＝乙基、正丁基和苯基；ＨＬ＝苯甲酰异羟肟酸，对羟基苯甲酰异羟肟酸和水杨酰异羟肟酸）和６个［Ｒ_２ＳｎＬ］_２Ｏ型（Ｒ＝乙基、正丁基；ＨＬ同上）二烃基锡新配合物。测定了它们的分子量、红外光谱和核磁共振谱，着重研究了这些配合物的体外抗癌活性。结果表明，这二类配合物对人白血病ＨＬ－６０，艾氏腹水和Ｓ－１８０癌细胞有很好的抑制能力。初步探讨了结构－抗癌活性间的关系。     

希土—芳香异羟肟酸荧光固态配合物的合成及其性质的研究

本文首次报道了十种三价希土（Ｌａ，Ｃｅ，Ｐｒ，Ｎｄ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｇｄ，Ｔｂ，Ｔｍ和Ｙ）离子与芳香异羟肟酸，即水杨酰异肟酸（ＳＨＡ），苯甲酰异羟肟酸（ＢＨＡ）和邻苯二甲酰异羟肟（ＯＰＨＡ）配合物的合成方法和性质，元素分析，热重一差热分析测定和证实了这些新型希土配合物的组成。对这些配合物进行了红外光谱，核磁共振谱和荧光光谱研究。实验证明，铕和铽的芳香异羟肟酸固态配合物有很好的荧光性质。对这些配合物...     

高效液相色谱法测定抗癌原料药芳香异羟肟酸二丁基锡

建立了反相高效液相色谱法测定有机金属抗癌原料药芳香异羟肟酸二丁基锡. 色谱条件: Diamonsil ODS 色谱柱 (4.6 mm i.d.×200 mm, 5 μm), 以V(甲醇)∶V(水)＝35∶65, pH 2.5为流动相, 流速为1.0 mL/min, 紫外检测波长232 nm, 柱温25 ℃. 吲达帕安为内标测定芳香异羟肟酸二丁基锡. 结果表明: 线性范围为4.08～102 μg/mL, 回归方程为f=0.02253ρ-0.005843, r=0.9998 (n=7), 方法精密度RSD为0.89% (n=6), 稳定性的RSD为0.56% (n=9), 重复性的RSD为0.90% (n=9), 平均回收率为100.5% (n=9, RSD=1.1%). 方法可用来测定芳香异羟肟酸二丁基锡.     

希土(Ⅲ)-异羟肟酸配合物的稳定常数

本文报导了在25℃、20％乙醇-水溶液,恒定离子强度为0.1mol·1~(-1)时,用pH滴定法测得的三价镧、铈、镨、钕、铽、铥和钇离子分别同草二酰异羟肟酸(OXHA)、葵二酰异羟肟酸(DDHA)、苯甲酰异羟肟酸(BHA)、水杨羟肟酸(SHA)、萘乙酰异羟肟酸(NEHA)和邻苯二甲酰异羟肟酸(o-PHA)配合物的稳定常数。发现配合物的稳定常数既与异羟肟酸的碳链(环)结构有关,也与希土元素的原子序数、离子半径及离子势有关。当同一种异羟肟酸的不同希土配合物,其稳定性顺序是: La~(3 ) 相似文献   

高效液相色谱法测定大鼠血浆中芳香异羟肟酸二丁基锡的含量以及它在动力学研究中的应用

[(n-Bu)2Sn[{4-ClC6H4C(O)NHO}2] (DBDCT) 是课题组自主设计合成的一种新型芳香异羟肟酸二丁基锡化合物(已获国际国内发明专利),有较高的体内和体外抗肿瘤活性,小鼠急毒实验揭示其具有较低的毒性作用,初步动物实验提示DBDCT还具有升高白细胞的功能,在肿瘤化疗治疗中将产生重要的影响。本文首次建立了HPLC法测定化合物在血浆中的动力学参数。用甲醇直接沉淀血浆蛋白,乙酰苯胺为内标, Diamonsil ODS（4.6 mm × 200 mm, 5 μm）色谱柱,甲醇:0.5%三氟乙酸水溶液（30:70,pH 3.0,v/v）为流动相,检测波长238 nm。方法在0.1～25 µg·mLl-1范围内线性关系良好(r = 0.9992),定量限和检测限分别为50 和10 ng·mL-1。该方法用来测定单次静脉注射不同剂量(2,5,12mg·kg-1) DBDCT后大鼠体内的浓度-时间曲线,并采用3p97软件对动力学参数和房室模型进行估计,结果表明DBDCT在大鼠体内的动力学符合二室模型,方法简便快速,专属性好,其动力学研究中的应用为制剂的质量控制和临床前动物合理用药以及临床研究提供了实验基础。     

氟代苯基异羟肟酸钴的合成及其对乙苯氧化的催化性能

以全氟碘丁烷为原料,分别与4-碘硝基苯和4-碘苯甲酸反应合成了4-全氟丁基硝基苯（1）和4-全氟丁基苯甲酸（3）; 1经还原反应,3经酰氯化反应,后再缩合反应制得氟代苯基异羟肟酸（5）; 5经络合反应合成了氟代苯基异羟肟酸钴（6）, 其结构经 UV-Vis, ¹H NMR, FT-IR和HR-MS（EI）表征。在氟两相中考察了其对乙苯氧化的催化性能。结果表明：在全氟己烷中,6 0.04 mmol,于60 ℃反应6 h,乙苯的转化率为49.2%,苯乙酮的选择性为88.3%。6循环使用5次,选择性保持良好。     

一类非同寻常的二次Lossen重排反应:异羟肟酸的新型解毒分子作用机制

异羟肟酸作为一种常用的金属络合剂在生物医学领域被广泛使用, 先前的研究表明其能有效去除五氯酚的致癌代谢物多卤代醌诱导的毒性. 但是, 这种解毒效应潜在的化学机制并不清楚. 我们最近研究发现苯异羟肟酸(BHA)能显著加速、促进高毒性的四氯对苯醌转化为低毒的二氯二羟基苯醌, 其转化速率是自然水解时转化速率的15万倍. 我们分离得到了BHA反应后的主要产物, 并通过多种分析手段鉴定其为O-苯基甲酰胺基苯异羟肟酸. 基于产物鉴定结果及O-18同位素标记实验的研究, 我们认为这种苯异羟肟酸的快速解毒反应是一种自杀式亲核攻击反应, 同时伴随着出人意料的可在正常生理条件下进行的二次(双重)Lossen重排反应. 我们的研究结果可能具有广泛的生物与环境学方面的意义.     

苯二酰异羟肟酸及癸二酰异羟肟酸的合成和抑菌活性

苯二酰异羟肟酸及癸二酰异羟肟酸的合成和抑菌活性;大肠杆菌;金黄色葡萄球菌