基于聚集诱导发光的荧光探针法检测植酸和植酸酶

以4-甲氧基二苯甲酮为原料,合成了四苯乙烯季铵盐化合物4,将其作为荧光探针分子用于植酸和植酸酶的检测。植酸中含有6个带负电荷的磷酸根离子,在静电引力的作用下,诱导带正电荷的四苯乙烯季铵盐发生聚集,导致荧光增强;向该体系中加入植酸酶后,在植酸酶的催化作用下,植酸被水解,聚集体解聚,荧光明显减弱。从而建立了水相中植酸和植酸酶检测的新方法,实现了对植酸和植酸酶的灵敏检测。     

富马酸福莫特罗的合成工艺研究

富马酸福莫特罗作为特效哮喘治疗药物被临床广泛应用,本文对其合成工艺进行了研究并对重要中间体的合成工艺进行了优化。以4-羟基-3-硝基-苯乙酮为原料,经苄基化、溴代、还原、环氧化四步反应得到重要中间体4-苄氧基-3-硝基苯基环氧乙烷(3)。在制备中间体3时,采用一锅法,简化了反应步骤,同时在反应中加入了缚酸剂碳酸钾,加快了反应速率并提高了收率。此外,以对甲氧基苯基丙酮为原料,经过还原胺化反应一步生成另一个重要中间体1-(4-甲氧基苯基-2-甲基乙基)苄胺(4)。中间体3和4经偶合生成化合物5,在制备5时,采用微波合成,大大缩短了反应时间。中间体5再经硝基还原、甲酰化、去保护、成盐得到富马酸福莫特罗。该工艺操作简单,适合工业化生产,总收率达7. 46%。