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451.
Valentyn Pozhydaiev Dr. Marie Vayer Dr. Claire Fave Prof. Joseph Moran Dr. David Lebœuf 《Angewandte Chemie (International ed. in English)》2023,62(9):e202215257
β-Arylethylamines are prevalent structural motifs in molecules exhibiting biological activity. Here we report a sequential one-pot protocol for the 1,2-aminoarylation of alkenes with hydroxylammonium triflate salts and (hetero)arenes. Unlike existing methods, this reaction provides a direct entry to unprotected β-arylethylamines with remarkable functional group tolerance, allowing key drug-oriented functional groups to be installed in a two-step process. The use of hexafluoroisopropanol as a solvent in combination with an iron(II) catalyst proved essential to reaching high-value nitrogen-containing molecules. 相似文献
452.
Valentyn Pozhydaiev Cyprien Muller Prof. Joseph Moran Dr. David Lebœuf 《Angewandte Chemie (International ed. in English)》2023,62(41):e202309289
β-(Hetero)arylethylamines appear in a myriad of pharmaceuticals due to their broad spectrum of biological properties, making them prime candidates for drug discovery. Conventional methods for their preparation often require engineered substrates that limit the flexibility of the synthetic routes and the diversity of compounds that can be accessed. Consequently, methods that provide rapid and versatile access to those scaffolds remain limited. To overcome these challenges, synthetic chemists have designed innovative and modular strategies to access the β-(hetero)arylethylamine motif, paving the way for their more extensive use in future pharmaceuticals. This review outlines recent progresses in the synthesis of (hetero)arylethylamines and emphasizes how these innovations have enabled new levels of molecular complexity, selectivity, and practicality. 相似文献