2—苯基接三唑衍生物的合成研究

本文报道了用D-阿拉伯-己醛糖脎合成糖接三唑的基本方法,并由此合成了一系列接三唑衍生物,元素分析、~1H-NMR,~(13)C-NMR确证了它们的结构。     

偶碳交替烃的非键分子轨道

偶碳交替烃也可能存在非键分子轨道,非键轨道的数目由不能作完美匹配的π电子数决定.非键轨道中原子轨道的系数,仍可按零和规则确定,但应设定两个或两个以上的代数值,并满足一个代数关系式.     

气相色谱-串联质谱法检测化妆品中25种防腐剂

建立了气相色谱-串联质谱（GC-MS/MS）同时测定化妆品中苯甲酸及其酯类、对羟基苯甲酸酯类、苯氧异丙醇、氯苯甘醚、脱氢乙酸、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚、甲基氯异噻唑啉酮和甲基异噻唑啉酮等25种防腐剂的方法。化妆品样品经含0.1 mg/mL L（+）-抗坏血酸甲醇溶液超声提取，以2-辛醇、苯酚、七氯为内标，加入无水硫酸钠脱水，离心过滤后，用GC-MS/MS分析，内标法定量。方法的检出限为0.08~0.99 μg/kg。实验选取了水、乳液、膏霜型3种类型的化妆品基质，在4个加标水平下验证方法的准确度，25种防腐剂的加标回收率为82.3%~119.4%，RSD为0.2~14.3%（n=6）。该方法定性、定量准确，可有效用于化妆品中25种防腐剂的检测。     

1-苯基-3-芳基-4-甲酰基吡唑衍生物的合成及其荧光性能

以苯肼和4-取代苯乙酮(1a～1d)为原料, 经过缩合, 再与Vilsmeier-Haak试剂反应合环, 制得1-苯基-3-芳基-4-甲酰基吡唑(3a～3d), 将其与2-肼基-4/6-取代苯并噻唑(4a～4f)反应, 合成一系列新化合物1-苯基-3-芳基-吡唑-4-醛 [N-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)]腙5～8. 所有新化合物的结构均经IR, ¹H NMR, MS谱和元素分析证实. 对化合物5～8的荧光进行了测定, 结果显示这些化合物具有荧光特性, 并探讨了化合物的结构对荧光性能的影响.     

N-烷基/芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍的合成及生物活性研究

2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4-取代苯基噻唑(2a～2b)反应,生成糖基硫脲衍生物3a～3b,再在伯胺存在下经氯化汞脱硫,得到一系列新的N-烷基/芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N″-糖基胍类化合物(4a～4e,5a～5e).所有新化合物的结构均经IR,1H NMR,MS谱和元素分析证实,所得产物均为β-构型.生物活性测试结果表明,化合物4b和5d对HIV-1 PR表现出了较高的抑制活性.     

甲酰基色酮与(硫代)磷酰肼的反应研究

以2-甲酰基取代色酮及3-甲酰基取代色酮为原料,分别与(硫代)磷酰肼反应,合成了一系列磷酰腙类化合物. 由于含色酮母体的化合物广泛存在于天然产物中,因其独特的骨架结构和广泛的生理活性,如抗菌,解痉,平喘,抗过敏,抑制肿瘤细胞的生成,降血脂,降血糖等药理作用而备受关注[1,2].磷在生物体内参与光合作用、糖的合成、新陈代谢等重要的生理活动.(硫代)磷酰肼等许多含磷的有机化合物具有杀菌,除草,调节植物生长等功效.有关(硫代)磷酰肼及其衍生物的合成及性质研究一直都非常活跃[3,4].为此,将二者并接起来,有望使它们具有更广泛的生理活性.     

1-取代-1,4,5,6-四氢(及1,6-二氢)-6-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成

哒嗪类化合物具有抗原虫,抗鞭毛虫及阿巴米等多种药理活性,一些6-芳基-4,5-3(2H)哒嗪酮具有抗高血压,利尿及中枢神经抑制作用[1],并且哒嗪类化合物在农药方面也有广泛的应用[2].另外酰氨基硫脲及其衍生物具有广谱的抗菌和杀虫作用.本文以α-酮戊二酸和水合肼为起始原料,合成哒嗪酰肼[3],将其酰肼与糖基异硫氰酸酯或芳香烃异硫氰酸酯反应,合成哒嗪酮酰氨基硫脲及衍生物.其药理活性有待测试.     

松三糖衍生物的快原子轰击质谱分析

1引言快原子轰击质谱在糖化学领域有广泛的应用,但涉及松三糖的研究却未见报道.松三糖是一种非还原性糖,是具有独特药用价值刺糖的主要成分?我们在研究松三糖羟基反应活性与结构的关系时,制备得到了一系列未见文献报道的松三糖衍生物,在用快原子轰击质谱(MS-FAB)研究它们的结构时.发现其中两个同为十-0-乙酰基松三糖的样品的裂解碎片有明显的差异,进一步研究发现它们是一对位置异构体,证实它们的差别在于其游离羟基分别位于果糖环的C-4位和C-6位?2实验邪分二.且仪器和实验条件ZAB-HS质谱仪门G公司),扫描范围2000p-200p,扫描速度20sjd,…     

N-芳基(烷基)-N′-芳基(烷基)-N″-(糖基硫代亚脲基)磷酰三胺的合成

磷酰三胺类化合物作为不育剂,具有优良的杀虫和抗病毒作用,其中部分已商品化[1].大多数的硫脲衍生物都具有较强的生物活性,可以用作杀虫剂、杀菌剂和除草剂[2～4],但它们在生物体内的运转性能却较差,从而限制了药效的发挥.而有机磷化合物在生物体内具有较好的传导性能,较易被生物体吸收.糖类化合物具有易溶于水、易分解的性能,所以在磷酰三胺类化合物的结构中引入糖基硫代亚脲基,有可能改善它们在生物体中的内吸性,并增加它们的活性.我们用葡萄糖基、木糖基、乳糖基异硫氰酸酯和磷酰肼反应合成磷酰三胺,然后在醇钠作用下脱去乙酰基,得到目标化合物.合成路线如下: