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肺癌是一种严重威胁人类生命健康的重大疾病,已成为癌症死亡的首要因素。肺癌主要分为小细胞肺癌(small cell lung cancer, SCLC)和非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC),其中NSCLC占比约为80~90%。以吉非替尼、阿法替尼和奥希替尼为代表的已上市EGFR抑制剂,成功用于治疗EGFRL858R突变和EGFRT790M突变的NSCLC患者。然而,由于EGFRC797S三级突变体的出现,阻止了酪氨酸激酶与奥希替尼形成共价键,严重制约了EGFRT790M突变患者的临床治疗效果。因此,研究开发新一代克服C797S三级突变体小分子酪氨酸激酶抑制剂,是EGFR抑制剂研究热点之一。本文总结了克服C797S突变体的小分子EGFR抑制剂研究进展,根据化合物的结构特征,分析了结构与生物活性的关系,讨论了当前研究中面临的问题,并对今后的研究方向进行了展望,以期为新型EGFR抑制剂的研究与开发提供参考。 相似文献
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为了探究对纳米硫化锌吸附剂中汞的稳定性,采用重金属污染评价方法毒性特性浸出(TCLP)法对纳米硫化锌(Nano-ZnS)吸附的汞稳定性进行评价,并进一步研究了纳米硫化锌汞吸附量、浸提剂初始pH、浸出时间、液固比以及酸雨类型等对纳米硫化锌中汞稳定性的影响.结果表明:在偏酸性与偏碱性的条件下浸出液汞浓度较大,但是即使在pH=1与pH=13的情况下纳米硫化锌吸附的汞最大浸出浓度也仅分别为0.292μg/L与4.211μg/L。同时TCLP实验结果远低于TCLP标准中汞的安全浓度值25μg/L,说明纳米硫化锌吸附的汞具有良好的稳定性。 相似文献
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报道了盐酸莫西沙星的元素分析、红外光谱(IR) 、紫外光谱(UV) 、质谱(MS) 、氢-氢相关谱(1H-1HCOSY) 、碳谱(DEPT-45、DEPT-90、DEPT-135) 、多键碳氢相关谱(HMBC)等波谱数据,并对特征数据进行了化合物的结构解析。对所有的1H-NMR、13C-NMR谱的信号进行了归属。 相似文献
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研究了以(-)-α-蒎烯为原料合成(-)-异松蒎酮的反应. 以四氢呋喃为溶剂, 硼氢化钠与三氟化硼乙醚溶液生成的硼烷不经分离直接与α-蒎烯发生反马氏加成反应, 生成二异松蒎烷基硼; 采用四水合过硼酸钠或NaOH-H2O2氧化硼氢化物得到(+)-异松蒎醇, 产率为89.5%, 纯度97.4%, 熔点为55~56 ℃, 比旋光度 +28.31 (c 5.55, CH3OH). 以钒磷氧化物为催化剂、双氧水作氧化剂, 将(+)-异松蒎醇氧化得到(-)-异松蒎酮, 产率88% 以上, 纯度96.0%, 比旋光度为 -10.58 (c 5.51, CH3OH). 采用IR, MS, 1H NMR, 13C NMR等对(+)-异松蒎醇和(-)-异松蒎酮结构进行了表征. 相似文献
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以4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2'-双嘧啶和4-叔丁基苯磺酰胺为原料,经缩合反应制得中间体N-{6-氯-5-(2-甲氧基-苯氧基)[2,2'-嘧啶]-4-基}-4-(叔丁基苯基)-磺酰胺(3);3与乙二醇经缩合反应合成了波生坦(1),总收率81.4%。3经水解反应合成了N-{6-羟基-5-(2-甲氧基-苯氧基)[2,2'-嘧啶]-4-基}-4-(叔丁基苯基)-磺酰胺(4);4与1,2-二溴乙烷经缩合反应合成了1,2-双{[5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基苯磺酰胺}-乙二醇(5),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。4和5为波生坦中可能存在的杂质。 相似文献
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