Cu(II)、Ni(II)配合物的合成、抗肿瘤作用及其对细胞周期分布的影响

以2-氨基-5-氯苯酚和2-喹啉甲醛合成的席夫碱作为配体,分别与氯化镍、氯化铜反应合成了2个金属配合物C1和C2,其结构通过单晶X-射线衍射进行了解析。采用MTT法测试了配合物C1和C2对不同人肝癌细胞系和正常肝细胞系HL-7702增殖抑制活性,结果表明C1、C2对人肝癌细胞系的抑制活性均优于顺铂,且对正常肝细胞系HL-7702的毒性要弱于顺铂。通过活性氧实验、细胞周期等实验,可以推断出配合物C1、C2抗肿瘤机制是通过产生活性氧造成肿瘤细胞的氧化损伤,以及使细胞周期停滞在G0/G1期阻滞细胞复制。     

人血清白蛋白与Cu(II)配合物的生物活性研究

Cu(II)配合物很有可能成为下一代的抗肿瘤药物。本文以2-氨基-5-氯苯酚和2-喹啉甲醛合成的席夫碱作为配体,与Cu(II)络合形成配合物1。分别对配合物1和其与人血清白蛋白(HSA)的复合物HSA-1进行体外抗肿瘤测试,发现HSA能提高配合物1的抗肿瘤活性,并降低了对正常细胞的毒性。通过线粒体膜电位等实验,可以推断出配合物1是通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。