双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}]对人体癌细胞的作用

采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10 μmol·L-1浓度下,该配合物对HL-60, BGC-823,Bel-7402,KB,Hela,HCT-8,MCF-7和EJ 8种肿瘤细胞都表现出有较高的活性,对HL-60、BGC-823和Bel-7402 3种肿瘤细胞的抑制率都在70%以上,它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.     

混胺(NH3/CH3NH2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物对人体癌细胞的作用及机制

采用MTT和SRB法研究了混胺(NH3/CH3NH 2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物(MAOX)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μm0l·L1浓度下,该配合物对HL-60和EJ两种细胞有较高的活性,其抑制率分别为51.35%和45.86%;它能阻止HL 60细胞G2+M→G1期的进行,造成G2+M期细胞的堆积;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.     

氧氟沙星镍配合物的合成、红外光谱、热分析与抗肿瘤活性

合成了以氧氟沙星为配体的镍(Ⅱ)配合物Ni(ofo)2*4H2O,通过红外光谱和热分析等方法对配合物的结构进行了表征,推测了配合物的可能结构,并利用液体稀释法测定了药物配体和配合物对两种革兰氏阳性菌和两种革兰氏阴性菌的体外抑制活性.结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同.采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用.结果表明Ni(ofo)2*4H2O对BEL-7402细胞没有抑制作用,对HL-60细胞在较高浓度时有一定的抑制作用.     

二水一碘羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(Ⅱ)(H2O)2 Ⅰ(OCOR)](Ⅰ～Ⅳ)(R=-C6H4NO2,-CsH4NH2,-CH2Cl,-CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,只有在10μM浓度下配合物才仅对某些肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用.     

钆(III)-喹诺酮配合物的合成、抗菌活性与抗肿瘤活性

合成了以喹诺酮药物分子(诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星)为配体的钆(III)配合物Gd(L)3·6H2O(L为药物配体).通过红外光谱、摩尔电导率、元素分析和顺磁共振等方法对配合物进行了表征,推测了配合物的可能结构,并用液体稀释法测定了药物配体和配合物对2种革兰氏阳性菌和2种革兰氏阴性菌的体外抑制活性,结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同;采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用,结果表明Gd(OFLX)3·6H2O对BEL-7402细胞有强效抑制作用,Gd(CPLX)3·6H2O对HL-60和BEL-7402细胞均有强效抑制作用.     

钆(Ⅲ)-喹诺酮配合物的合成、抗菌活性与抗肿瘤活性

合成了以喹诺酮药物分子(诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星)为配体的钆(Ⅲ)配合物Gd(L)3@6H2O(L为药物配体).通过红外光谱、摩尔电导率、元素分析和顺磁共振等方法对配合物进行了表征,推测了配合物的可能结构,并用液体稀释法测定了药物配体和配合物对2种革兰氏阳性菌和2种革兰氏阴性菌的体外抑制活性,结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同;采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用,结果表明Gd(OFLX)3@6H2O对BEL-7402细胞有强效抑制作用,Gd(CPLX)3@6H 2O对HL-60和BEL-7402细胞均有强效抑制作用.     

二水羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成两种二水羧酸根合铂类配合物[Pt(Ⅱ)(H2O)2(OOC-CH2NH2)2](1)和[Pt(Ⅱ)(H2O)2(OOC-CH=CHCOO)](2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,两种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,在10μM浓度下配合物对人膀胱癌细胞EJ的增殖抑制率分别为25.77%和28.27%.     

二水一碘羧酸根合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(II)(H2O)2I(OCOR)](I～IV)(R=—C6H4NO2,—C6H4NH2,—CH2Cl,—CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,只有在10μM浓度下配合物才仅对某些肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用.     

二水羧酸根合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成两种二水羧酸根合铂类配合物[Pt(II) (H2 O) 2 (OOC—CH2 NH2 ) 2 ](1)和[Pt(II) (H2 O) 2 (OOC—CH=CHCOO) ](2 ) .用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,两种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,在10 μM浓度下配合物对人膀胱癌细胞EJ的增殖抑制率分别为2 5 .77%和2 8.2 7% .     

对称胺和不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了6种对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物cis-[Pt(CH3NH2)2I2](1),cis-[Pt(C2H5NH2)2I 2](2)和cis-[Pt (()-NH 2)2I2](3)以及不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物cis-[Pt(CH3NH2)(NH3)I2](4),cis-[Pt(C 2H5NH2)(NH3)I 2](5)和(cis-[Pt(()-NHz)(NH3)I2](6).用元素分析和红外光谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性明显好于其相应的对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物,载体基团环己胺可能是非常重要的药效基团.     

芳二醛缩氨基酸Schif碱双核配合物的合成及表征(Ⅰ)

合成了两类芳二醛甘氨酸Ｓｃｈｉｆ碱配体及其Ｃｕ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｃｄ（Ⅱ）双核配合物，并对八种配合物进行了元素分析、红外光谱分析、差热热重分析、紫外可见光谱分析，确证了这些配合物的结构．     

芳香胺氮氧化物合贵金属配合物研究 Ⅱ、1,10-菲啰啉-N-氧化物与金(Ⅲ)、铂(Ⅳ)和钯(Ⅱ)的配合物的合成与表征

合成金(Ⅲ)、铂(Ⅳ)、钯(Ⅱ)与1,10-菲啰啉-N-氧化物的三种固体配合物,用元素分析、摩尔电导、红外和紫外光谱、差热分析和荧光光谱对配合物的组成和性质进行了研究,并讨论了配合物的可能结构,配合物中均含有[H(PhenO)]~+大阳离子,在结构上具有氢键的特征.     

吖啶橙-细胞DNA荧光抑制法初步筛选抗癌药物的研究

以二倍体鼠肝细胞为标准细胞，用荧光探针吖啶橙（ＡＯ）示踪药物／细胞ＤＮＡ的作用而提出了一种用Ｈａｄａｍａｒｄ变换显微荧光图象分析法初步筛选抗癌药物的新方法．对Ｄ－氨基葡萄糖的３ｄ过渡金属的配合物、Ｄ－氨基葡萄糖与β－萘酚醛的Ｓｃｈｉｆ碱及其与３ｄ过渡金属的配合物和它们分别与甘氨酸形成的混配物共四个系列２２种化合物与细胞ＤＮＡ的作用进行了研究，结果表明：Ｃｏ（Ⅲ）ＮＧ，Ｃｏ（Ⅱ）ＮＧ，ＣｕＮＧ，ＣｕＧｌｕ，ＮｉＮＧ，ＣｕＧｌｕＧ，Ｆｅ（Ⅲ）ＮＧ７种化合物有明显的抗癌活性，其中ＣｕＧｌｕ对Ｇ０期细胞更为敏感．     

桑色素合钴(Ⅱ)配合体系的热力学性质

用分光光度法研究了桑色素合钴（Ⅱ）配合体系的热力学性质．Co（Ⅱ）使桑色素380nm（pH5．3）处的吸收峰红移至400nm附近，且吸光度增大．其热力学性质测定显示，在25～50℃范围内，Co（Ⅱ）与桑色素可以生成配合比为1：2的稳定二元配合物；该配合反应为放热反应．基于此，建立了用分光光度法研究配合物热力学性质的方法．该反应体系简单，反应条件容易实现，适于大规模合成应用．     

meso-四(4-吡啶基)卟啉荧光熄灭法测定痕量钯的研究

系统地研究了在十二烷基磺酸钠（ＳＤＳ）存在下，钯（Ⅱ）与ｍｅｓｏ－四（４－吡啶基）卟啉的荧光熄灭反应．提出了高灵敏测定痕量钯（Ⅱ）的荧光分析新方法．该反应在ｐＨ值为４．６的醋酸－醋酸钠缓冲溶液中经沸水浴加热而完成，生成的配合物使卟啉的荧光强度定量熄灭，进而在强酸性条件下测量其荧光强度，发现钯（Ⅱ）的浓度在４～１２０μｇ／Ｌ范围内与显色剂的荧光强度的变化值（ΔＦ）有良好的线性关系．     

新型双核铂类配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成3种双核铂类化合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-(CH2-)nCOO-(Pt(H2O)2}](1-3)(n=0,1,2).用元素分析，摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱等方法对其进行了表征。体外抗肿瘤活性表明，配合物1和3对多种人的肿瘤细胞有较高的活性，配合物2没有抗肿瘤活性。     

氧氟沙星锌配合物的结构、光谱性质与抗菌活性

合成了以氧氟沙星（ofloxacin,ofo）为配体的锌（Ⅱ）配合物Zn（ofo）2（H2O）.2H2O,报道了锌配合物的单晶结构：三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数为a=9.306（1）,b=11.331（1）,c=17.787（2）,α=92.667（1）°,β=94.898（2）°,γ=92.071（2）°,V=1865.1（3）A3,Z=2,Dc=1.496 mg·m-3,畸变的四方锥形配位几何构型,其中锥顶上的氧原子来自水分子,锥底的4个氧原子来自两个氧氟沙星的羧酸根和酮基;探讨了该配合物的红外光谱、紫外-可见光谱、固体荧光光谱性质,对配合物的热稳定性进行了研究;并利用液体稀释法测定了药物配体和配合物对两种革兰氏阳性菌和两种革兰氏阴性菌的体外抑制活性.结果表明配合物与药物配体的抗菌活性相近.     

新型双核铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征及其抗肿瘤活性

合成3个新的双核铂（Ⅱ）类配合物，用元素分析、红外和紫外光谱、氢核磁共振谱及摩尔电导和热谱等方法对其进行了性质表征，并对它们进行了抗肿瘤活性的初步研究。     

微量热法研究D－氨基葡萄糖西佛碱及其配合物对细菌的作用

用微量热法研究了Ｄ－氨基葡萄糖西佛碱ＳＧ及其配合物对金黄色葡萄球菌的作用．发现不同化合物对金黄色葡萄球菌的作用效果不同，其效果为：Ｚｎ（Ⅱ）－ＳＧ＞Ｃｕ（Ⅱ）－ＳＧ＞Ｃｏ（Ⅲ）－ＳＧ＞ＳＧ（配体），半抑制浓度Ｃ１／２依次增大．不同化合物作用下其代谢热谱有所不同，说明与细菌作用的方式也不同．     

四（对-羟基苯基）卟啉氧合配合物的室温固相合成，表征及氧合能力

采用固相反应合成了四羟基苯基卟啉与与Fe^2＋,Co^2＋金属离子的配合物,在室温下,将其与分子O2作用,提纯后得到两种固态氧合配合物．通过元素分析、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（^1HNMR）、电导、热分析（TG／DTA）、紫外光谱（UV）等测试手段确定了氧合配合物的组成为[Co·THPP·O2]（NO3）2·2H2O、[Fe·THPP·O2]Cl2·2H2O]，可知1mol配合物吸收了1molO2,采用失重法测定了氧合配合物中的配位氧,确定1mol金属配合物吸收1molO2形成超氧配合物．