瑶药长柄瓜馥木的化学成分及抗痛风作用的网络药理学

对瑶药长柄瓜馥木Fissistigma oldhamii var.longistipitatum的化学成分进行分离鉴定，同时运用网络药理学研究其抗痛风的多成分、多靶标、多途径作用机制。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱以及制备型HPLC等现代分离技术对长柄瓜馥木化学成分进行分离纯化，根据其理化性质、NMR波谱技术进行结构鉴定；并对分离得到的化学成分进行生物信息学手段分析。从长柄瓜馥木中分离得到18个化合物，结构鉴定为：鹅掌楸碱(1)、氧代克列班宁(2),oxobuxifolina(3),观音莲明碱(4),O-甲基芒籽碱(5),芒籽香碱(6),4,5-Dioxodehydroasimilobine(7),缺碳金线吊乌龟二酮B(8),胡椒内酰胺A(9),胡椒内酰胺C(10),马兜铃内酰胺AIa(11),马兜铃内酰胺Allla(12),goniothalactam(13),goniopedaline(14),马兜铃内酰胺BⅢ(15),5,6,7,8-四甲氧基黄酮(16),5,8-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮(17),Methylpedicin(18)。网络药理学研究分析发现长柄瓜馥木可能通过5,8-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮、goniothalactam、5,6,7,8-四甲氧基黄酮、观音莲明碱等活性成分，作用于GAPDH、白介素-6(IL-6)、VEGFA、MAPK1、SRC等靶点，调节TNF通路、Toll样受体通路、PI3K-Akt通路等信号通路发挥抗痛风作用。     

2-碘-3-（对甲苯磺酰氧基）苯基醚的选择性合成

磺酰氧基卤代芳基醚是一种多功能化合物，在众多研究领域具有广泛应用价值。以2-碘间苯二酚为原料，经化学计量的双磺酰化、选择性单侧水解及与溴化物的亲核取代反应，合成系列2-碘-3-（对甲苯磺酰氧基）苯基醚。结果表明，双磺酰化产物的选择性单侧水解比2-碘间苯二酚通过单烃基化进行原料中2个对称羟基的选择性官能化更有优势。以低成本碱为水解试剂，探索反应时间、温度等因素对2，6-双（对甲苯基磺酰氧基）碘苯单侧选择性水解的影响，水解产物核磁纯度>99%，为对甲苯磺酰氧基碘代芳基醚的合成提供一种操作简便、反应条件温和、成本低和选择性高的方法。所有化合物结构均经¹H-NMR、¹³C-NMR与高分辨质谱等方法确定。     

加拿大一枝黄花二萜成分的抗肿瘤活性

通过对4株人癌细胞系，肝癌SMMC7721，红白血病K562、乳腺癌Bcap37和肺腺癌SPC-A1的体外抑制实验发现，加拿大一枝黄花花序的石油醚、乙酸乙酯浸膏具有较强的体外抑制肿瘤细胞生长的能力,二者对上述4株肿瘤细胞的半数抑制浓度（IC50）低于50μg／mL．依据初筛结果，采用MTT法进行活性成分的跟踪检测，从乙酸乙酯浸膏中分离到两个抗肿瘤活性二萜．由NMR确定它们的结构分别是6β-当归酰克拉文酸和6β-巴豆酰克拉文酸．这两个化合物对4株肿瘤细胞株的半数抑制浓度（IC50）在7～12μg／mL．由于两个化合物对人永生化上皮细胞系HaCaT的毒性较小（IC50〉50μg／mL），加拿大一枝黄花可能成为开发抗肿瘤药物的新来源，是一种具有研究价值的草药．