川桂皮中具有免疫调节活性的甾体和苯丙素类化学成分

对川桂Cinnamomum wilsonii皮的化学成分进行了研究,从中分离并鉴定出1个新的甾体类化合物,(3S,22R,24R)-stigmast-5-ene-3β,22α-diol(1),和10个已知化合物,stigmast-5-ene-3β,7α,22α-triol(2),24-ethylcholest-5-ene-3β,4β,22α-triol(3),stigmast-5-ene-3β,7α-diol(4),β-谷甾醇(5),β-胡萝卜苷(6),(1R,2R)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,2,3-propanetriol(7),(1S,2S)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,2,3-propanetriol(8),丁子香酚(9),甲氧基丁子香酚(10)和methyl(E)-ferulate(11).通过波谱分析和Cu靶单晶X射线衍射方法确定了新化合物1的结构及其绝对构型.测试了化合物1～11的体外免疫调节活性,1,5和6能显著抑制刀豆A诱导的小鼠T细胞增殖,6和9能显著抑制脂多糖诱导的小鼠B细胞增殖.     

诺丽酵素中两个新的酚类衍生物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性(英文)

从诺丽酵素中分离纯化得到两个新的酚类衍生物Noniacid A (1), Noniacid B (2)和一个新天然产物Melilotic acid(3),它们的结构通过多种现代波谱技术进行确定.α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,化合物1和2对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制活性, IC_(50)值分别为242.0和229.3μmol·L~(-1).     

棕榈花中两个新的莽草酸类化合物

从棕榈花中分离鉴定了2个新的莽草酸衍生物以及4个生源相关的莽草酸衍生物.综合运用多种波谱技术以及化学反应确定了所得化合物的结构.所有分离得到的化合物均具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中trachshikimicB(2),3-feruloylquinic acid (5)和chlorogenic acid (6)的活性强于阳性对照阿卡波糖.     

棘孢曲霉中分离的2个新化合物

从土壤真菌棘孢曲霉(Aspergillus aculeatus)中分离得到2个新化合物和2个已知化合物,采用质谱(MS)、一维核磁共振波谱(1D NMR)、异核多键相关谱(HMBC)、异核单量子相关谱(HSQC)和旋转坐标NOE谱(ROESY)等方法对化合物的结构进行了鉴定,化合物2的顺反构型通过ROESY数据进一步确定.鉴定结果表明,2个新化合物分别为2-(2'-4'-6'-三羟基)-7-羟基-5-甲基色原酮{2-(2',4',6'-trihydroxyphenyl)-(7-hydroxy-5-methyl)chromone}(1)和(E)-4-羟基-3-[(3-甲基-4-羟基-2-丁烯)氧代]苯甲酸{(E)-4-hydroxy-3-[(4-hydroxy-3-methylbut-2-en-1-yl)oxy]benzoic acid}(2);2个已知化合物分别为(S)-2-[(2'-羟基)丙基]-5-甲基-7-羟基色原酮{2-(2'-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone}(3)和(3R,4S)-8-羟基-3,4,5-三甲基-6酮-4,6-二氢-3H-异色烯-7-羧酸{(3R,4S)-8-hydroxy-3,4,5-trimethyl-6-oxo-4,6-dihydro-3H-isochromene-7-carboxylic acid}(4).活性测试结果表明,这4个化合物均表现出一定的抗氧化活性.     

南鹤虱中两个新的倍半萜类化合物（英文）

从中药南鹤虱(Fructus carotae)中分离纯化得到7个倍半萜类化合物,分别鉴定为7-ethoxy-4(15)-oppositen-1β-ol(1),11-乙酰氧基-8β-当归酰氧基-15-甲氧基-4α,5α-环氧愈创木烷-3-酮(2),11-乙酰氧基-8β-丙酰氧基-4-愈创木烯-3-酮(3),1-oxo-5α,7αH-eudesma-3-en-15-al(4),1β-hydroxy-4(15),7-eudesmadiene(5),1β-hydroxy-4(15),5E,10(14)-germacratriene(6),1β-hydroxy-4(15),5-eudesmadiene(7).其中化合物1和2为新的化合物,新化合物的结构进一步通过HR-ESIMS,1D NMR和2D NMR等光谱技术确定.     

破骨风中木脂素类化合物的分离鉴定及抗氧化活性

以破骨风(Jasminum lanceolarium Roxb.)为研究对象,采用硅胶柱和Sephadex LH-20凝胶柱层析等手段,从中分离获得7个木脂素类化合物:Jasminlanoside A(1)、(+)-环橄榄树脂素(2)、丁香脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、(+)-环橄榄树脂素-6-O-β-D-葡萄糖苷(4)、(+)-环橄榄树脂素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(5)、橄榄素4″-O-β-D-葡萄糖苷(6)和丁香脂素-4,4'-O-双-β-D-葡萄糖苷(7),其中化合物1为新化合物,化合物3~6均为首次从本属植物中分离得到.利用一维核磁共振谱(1D NMR)、二维核磁共振谱(2D NMR)和高分辨电喷雾电离质谱(HR-ESI-MS)对化合物1的结构进行了鉴定.抗氧化活性测试结果表明,化合物1,2,4和5表现出一定的抗氧化活性,化合物5的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除活性最强,IC_(50)值为(0.148±0.005)μmol/L.     

肉芝软珊瑚Sarcophyton sp中次生代谢产物的研究

从中国海南岛三亚附近海域采集的肉芝软珊瑚Sarcophyton sp中,分离得5个结晶化合物。通过化学和波谱方法鉴定出他们的结构分别是：24亚甲基胆甾-1α,3β,5α,6β-四醇(1);24-亚甲基胆甾14-烯-3β,6β-二醇(2);2．十六碳酰胺基-十八-4(E),8(E)-二烯-1,3-二醇(3);(2S,3S,5R)-2-十六碳酰胺基-十八-1,3,5-三醇(4);柳珊瑚甾醇(5)。生理活性试验表明,化合物1对人体鼻咽癌(CNE2)和胃癌(NGC-803)细胞有强抑制活性;化合物2对P-388肿瘤细胞有强抑制活性;柳珊瑚甾醇(5)有明显的抗心律失常和减慢心率等作用。     

开口箭化学成分及抗肿瘤活性

从开口箭新鲜根茎中分离得到8个化合物, 通过理化性质分析、 质谱、 红外光谱及核磁共振波谱检测等方法鉴定了其结构, 分别为开口箭皂苷J(1)、 (25S)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基呋甾-1β,3β,22α,26-四羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、 洋地黄毒苷元-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷(3)、 弯蕊皂苷元B(4)、 异罗斯考皂苷元(5)、 罗斯考皂苷元(6)、 香豌豆酚(7)及(+)-儿茶素(8). 其中, 化合物1为新化合物, 化合物3, 4, 7和8为首次从该属植物中分离得到. 在抗人结肠癌细胞LoVo和胃癌细胞BGC-823活性评价中, 化合物5和6表现出较强的抗肿瘤活性, 半抑制浓度(IC₅₀)值分别达到0.532和0.757 μmol/L.     

薤中新的甾体皂苷类化学成分

从薤(Allium chinense G. Don)的乙醇提取物中分离得到6个新甾体皂苷类化合物, 通过波谱数据及理化性质分析, 鉴定其分别为5α-cholano-22,16-内酯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(1)、 6-酮-5α-cholano-22,16-内酯-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→4)-[α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、 (25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5α-呋喃甾烷-3β,26-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(3)、 (25R)-6-酮-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5α-呋喃甾烷-3β,22α,26-三醇-3-O-α-L-吡喃木糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、 (25R)-6-酮-5α-呋喃甾烷-3β,22α,24β,26-四醇-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→4)-[α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)和(25R)-5α-呋甾-2α,3β,22α, 26-四醇-26-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6). 化合物1和2的皂苷元骨架在天然产物中首次分离得到. 选用H₂O₂诱导PC12细胞神经氧化损伤模型, 初步考察了6种新的呋甾型化合物的抗氧化活性, 实验结果表明, 化合物3对由H₂O₂诱导的细胞氧化损伤有显著的保护效果.     

红树尖瓣海莲内生真菌Penicillium sp.J41221的代谢产物及其抗菌活性研究

在生物活性指导下,从一株来源于药用红树尖瓣海莲的内生真菌Penicillium sp.(J41221)中分离鉴定了6个化合物,包括4个四环三萜类化合物和2个甾醇类化合物,结构分别为:11-羰基-12α-乙酰氧基-4,4-二甲基-24-甲烯基-5α-胆甾-8,14-二烯-2α,3β-二醇(1),12α-乙酰氧基-4,4-二甲基-24-甲烯基-5α-胆甾-8-单烯-3β,11β-二醇(2),12α-乙酰氧基-4,4-二甲基-24-甲烯基-5α-胆甾-8,14-二烯-3β,11β-二醇(3),12α-乙酰氧基-4,4-二甲基-24-甲烯基-5α-胆甾-8,14-二烯-2α,3β,11β-三醇(4),啤酒甾醇(5)和(3β,5α,6β,22E)-6-甲氧基麦角甾-7,22-二烯-3,5-二醇(6).其中化合物1为首次从生物中获得,且1和2的波谱数据迄今未见任何报道.抗菌活性结果表明,化合物2和4对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和四联球菌均显示一定的抑制活性,最小抑菌浓度(MIC)分别为5和4.86μmol/L.     

南海短足软珊瑚Cladiella sp.中两个新孕甾醇苷的分离

从短足软珊瑚Cladiella sp．中,分离得到3个甾类化合物：孕甾-5,20-二烯-3β-醇-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷(1)、孕甾-5,20-二烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(2)和(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(3),其中1和2为新化合物．孕甾醇苷具有抗早孕和抑制肿瘤细胞生长活性．     

天葵子的化学成分研究

植物中很少存在含氰基官能团的化合物。近期文献报道从常用抗癌中药天葵子中分离得到部分此类化合物，而且天葵子富含具有氰基官能团的化合物。为了丰富此类化合物的种类和数量，同时深入对中国药典收载品种的进一步研究，本文对天葵子的化学成分进行了系统分离。从中药天葵子中分离得到两个新化合物：一个为新的生物碱类化合物，命名为天葵碱A (1)，另一个为新的酯类化合物，3-(4'-羟基苯基)- 2-丙烯酸-(4'-羰基苯基)酯(2)。同时分离到了四个含氰基官能团的化合物：(Z)-6α-(β-D-glucosyloxy)-4α, 5α-dihydroxy-2- cyclohexene- Δ¹, α-acetonitrile (3), (Z)-6α-(β-D-glucosyloxy)- 4α-hydroxy-2-cyclohexene-Δ¹, α- acetonitrile (4), lithospermoside (5), ehretioside B (6)和11个已知化合物。新化合物1和2的结构主要通过一维和二维核磁共振技术确证。含氰基官能团的化合物3和4首次从毛茛科植物中分离得到。迄今为止，包括文献报道的部分化合物，从天葵子植物中共分离鉴定了6个比较少见的含氰基官能团的化合物。     

棠梨枝叶的化学成分研究

从棠梨枝叶(Pyrus pashia Buch.-Ham.ex D.Don)的甲醇提取物中分离得到了17个化合物,采用高分辨质谱、一维和二维核磁共振等现代波谱技术,鉴定上述化合物的结构分别为:pashinin A(1),天麻苷-7-O-顺式咖啡酸酯(2),天麻苷-7-O-反式咖啡酸酯(3),山奈酚-3-O-β-D-(6′′-O-对香豆酸酯)吡喃葡萄糖苷(4),山奈酚-3-O-β-D-(6′′-O-顺式对香豆酰)吡喃葡萄糖苷(5),天麻苷-7-O-对羟基苯甲酸酯(6),熊果苷(7),robustaside B(8),委陵菜酸(9),蔷薇酸(10),槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),2R,3R-二氢槲皮素(12),木犀草素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),芹黄素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14),5,7,4′-三羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15),染料木素(16),咖啡酸(17),其中化合物1和2为新化合物,化合物3为新的天然产物.除化合物17外,其余化合物均首次从该植物中分离得到.化合物1～3的抗肿瘤细胞活性实验表明其没有体外肿瘤细胞生长抑制活性(IC50>40μmol L-1);抗HIV病毒(HIV-1IIIB)实验显示:化合物1有极弱的抗HIV-1的活性,化合物4有弱的抗HIV-1的活性.     

滇产玉米须化学成分研究

为研究滇产玉米须中的化学成分,采用硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析进行化合物分离和纯化,采用EI-MS、HR-ESI-MS、1D-和2D-NMR以及化学方法对化合物结构进行鉴定。从滇产玉米须中分离得到了4个化合物,分别鉴定为:(2S,3S,4R)-2-[(2’R)-2’-hydroxydocosanoylamino]-1,3,4-octadecanetriol(1),ent-rosa-ne-5β,15,16-triol(2),麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(3),豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(4)。化合物1和2为首次从玉米须中分离得到,并采用化学方法对化合物1进行结构确证,采用2D-NMR对这化合物2和3的碳氢数据进行准确归属。     

藿香的化学成分分析

从藿香茎叶的乙醇提取物中共分离鉴定出5个化合物:异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(1)、金丝桃苷(2)、3,5,8,3,′4′-五羟基-7-甲氧基黄酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、尼泊尔鸢尾异黄酮-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)和正三十烷酸(5).其中化合物3和4为首次从该属植物中分离得到.     

高速逆流色谱法分离制备乌药叶中的黄酮类成分

应用高速逆流色谱法分离制备了乌药叶中的黄酮类成分。以正己烷-乙酸乙酯-正丁醇-冰醋酸-水(体积比为2∶4∶2∶1.5∶6)为两相溶剂系统,在主机转速800 r/min、流速2.0 mL/min、检测波长280 nm条件下进行分离制备。所得流分经高效液相色谱法检测,并经电喷雾电离质谱、核磁共振氢谱、碳谱鉴定化合物的结构。结果表明,从乌药叶总黄酮粗提物中分离得到了5个化合物,分别为槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、槲皮素-5-O-β-D-葡萄糖苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-呋喃阿拉伯糖苷(3)、槲皮素-3-O-吡喃鼠李糖苷(4)、山奈酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5),其中化合物1,2,3和5 为首次从该植物中分离得到。该法具有简便、快速的优点。     

阿尔泰狗娃花化学成分研究

本文从阿尔泰狗娃花Heteropappus altaicus的乙醇提取物中分离出12个已知化合物,经过红外光谱(IR),质谱(MS),核磁共振谱(NMR)等分析方法及与标准品对照,鉴定了它们的结构。分别为:木栓酮(1),表木栓醇(2),达玛烷-20,24-二烯-3β-醇(3),达玛烷-20,24-二烯-3β-乙酰基(4),α-波甾醇(5),槲皮素(6),3'-甲氧基槲皮素(7),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(8),阿魏酸(9),β-谷甾醇(10),β-胡萝卜苷(11),没食子酸乙酯(12)。其中化合物9和12为首次从该属植物中分离得到,化合物5,6,9和12为首次从该植物中分离得到。     

马甲子叶中两个新化合物

研究马甲子Paliurus ramosissimus(Lour.)Poir叶子乙醇提取物的化学成分.采用硅胶、高效液相制备色谱进行分离纯化得到6个化合物,根据理化性质及NMR、HR-ESIMS等波谱技术鉴定上述化合物的结构分别为2α-O-顺式对羟基肉桂酰基-3α-羟基-27-O-反式对羟基肉桂酰基白桦脂酸(1)、2α-O-反式对羟基肉桂酰基-3α-羟基-27-O-顺式对羟基肉桂酰基白桦脂酸(2)、messagenic acid A(3)、messagenic acid B(4)、白桦脂醛(5)、β-谷甾醇(6).其中化合物1和2为新化合物,命名为马甲子素A和马甲子素B,属于白桦脂酸型五环三萜类化合物;化合物3~6首次从该植物中发现.采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对化合物1~3进行体外抗肿瘤活性测试,实验结果表明化合物1~3具有显著的体外肿瘤细胞生长抑制活性.     

见血封喉乳汁中的化学成分研究

从海南产见血封喉[Antiaris toxicaria(Pers.)Lesch.]乳汁的乙醇提取物中分离得到6个化合物,经现代波谱技术,包括红外、一维、二维核磁共振谱和高分辨质谱,上述化合物的结构分别鉴定为:toxicarioside Ⅰ(1),毒毛旋花子苷元(2),杠柳苷元(3),(3β,5a,14P,17a)-3,14-二羟基孕甾-20-酮(4),α-生育酚(5)和3,4,5-三甲氧基苯酚(6),其中化合物1为新的强心苷,化合物4和5为首次从该植物中分离得到.经MTT法进行体外细胞毒活性测试,结果表明化合物1～3对慢性髓原白血病细胞(K562)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖显示了抑制活性,其ICso值范围为0.001～12.3 μm01.L-1.     

红树植物海杧果内生真菌Penicillium sp.中的抗菌活性成分

对红树植物海杧果内生真菌Penicillium sp.发酵液的乙酸乙酯提取物进行了柱层析分离, 得到3个化合物, 经MS, NMR, 1H-1H COSY, HMQC和HMBC等鉴定, 分别为4-(3-hydroxybutan-2-yl)-3,6-dimethylbenzene-1,2-diol(1), 4-(3-hydroxybutan-2-yl)-3-methyl-6-acetylbenzene-1,2-diol(2)和3,4,5-trimethyl-1,2-benzenediol(3). 其中化合物1和2为新化合物, 化合物3为新的天然产物. 抗菌活性测试结果表明, 化合物1和3均具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性, 化合物2则未显示此活性.