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2,4,6-三〔芳基氨基)-1,3,5-三嗪衍生物的合成方法和微波效应研究 总被引:2,自引:0,他引:2
用碳酸氢钠作扑酸剂,将芳香胺和氰尿酰氯在1,4-二氧六环中回流状态下反 应合成了7个2,4,6-三(芳基氨基)-1,3,5-三嗪衍生物,其中6个是新化合物. 与已有文献报道的方法相比,条件温和,易于操作,收率高.所合成化合物的结构 通过元素分析,FAB-MS,IR确定.在二氧六环:DMF为10:3(V:V)的混合溶剂中, 研究了在微波照射下和常规加热下反应速率的差异.结果表明,微波加热比常规加 热下的反应速率至少高10倍以上. 相似文献
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为了研究HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的构效关系, 合成了6个3-芳氧基-1-丙胺类化合物. 以取代的2-硝基苯酚为起始原料, 在常规加热和微波辐射加热下与1,3-二溴丙烷反应合成3-(2-硝基芳氧基)-1-溴丙烷(3), 结果显示, 微波辐射加热比常规加热下的反应速度明显加快, 收率有所提高. 3和邻苯二甲酰亚胺钾进行N-烷基化反应合成了2-[3-(芳氧基)-丙基]二氢异吲哚-1,3-二酮, 再经肼解得到了目标化合物, 所有化合物的结构均经FTIR, 1H NMR, 13C NMR及HRMS确证. ELISA检测法测定了它们体外抑制HIV-1 Tat/PCAF BRD的活性, 并对影响活性的因素进行了讨论. 相似文献
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探讨了在微波加热条件下,芳香醛、取代苯乙酮和尿素的三组分反应在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中制得4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物,收率为68%~84%.若在反应体系中加入三甲基氯硅烷,该三组分反应则高产率(66%~87%)地生成相应的脱氢产物4,6-二芳基嘧啶-2(1H)-酮类化合物.该反应具有反应条件温和、产物收率高、操作方便等优点,为4,6-二芳基-嘧啶-2(1H)-酮类药物中间体的合成提供了一条全新的路线. 相似文献