含二苯醚的菊酰胺化合物的合成及其杀虫活性

拟除虫菊酯是一种仿生杀虫剂，具有杀虫谱广、活性高、用量少且速效等特点。本文将二苯醚基引入拟除虫菊酯的药效团功夫菊酸中，4-苯氧基苯胺和功夫酸经缩合反应合成了一种含二苯醚的菊酰胺化合物，其结构经¹H NMR， HR-MS（ESI）和元素分析表征。初步的杀虫活性测试结果表明：该化合物在500 mg·L^-1时对粘虫的抑制率为80%。     

新型16-E-苯亚甲基甾体衍生物的合成及其抗癌活性

以雄烯二酮为底物，通过2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌脱氢和羟醛缩合反应合成了一系列新的16-E-苯亚甲基甾体衍生物（4a~4k），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。并采用MTT法考察了化合物对人体宫颈癌细胞（Hela）和乳腺癌细胞（MCF-7）的增殖抑制活性。结果表明：浓度为30 μg·mL^-1时，化合物4b具有较强的抑制MCF-7细胞增殖的活性，抑制率46%。     

新型嘧啶并苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

以苦参碱为原料，经Vilsmeier-Haack反应、环加成反应和酰化反应合成了一系列嘧啶并苦参碱衍生物（2, 3a~3k），其结构经 ¹H NMR、 ¹³C NMR和 HR-MS(ESI)表征。采用MTT 法测定了化合物2和3a~3k对人宫颈癌（HeLa）和人乳腺癌（MCF-7）瘤株的体外抑制活性。结果表明：2对人宫颈癌（HeLa）细胞的抑制活性最好，IC₅₀值为4.571 μmol·L^-1，但弱于顺铂（3.652 μmol·L^-1）； 3h对人乳腺癌（MCF-7）细胞的抑制活性最好，IC₅₀值为3.650 μmol·L^-1，与顺铂（3.506μmol·L^-1）相当。      

新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物，设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物（4a~4h, 5, 6a, 6b和8a~8k），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体，评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明：化合物5（IC₅₀=2.98 μM）、 6b（IC₅₀=0.62 μM）和8k（IC₅₀=5.07 μM）对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS（IC₅₀=11.16 μM）。     

新型吡唑肟衍生物的设计、合成与杀虫活性研究

为寻找高效与低毒的吡唑肟活性物质，设计合成了9个未见文献报道的新型吡唑肟化合物，通过¹H NMR、¹³C NMR及元素分析等方法确证了其目标物的结构。初步生物活性测试数据显示，在500µg/mL浓度下，目标化合物6a~6i对粘虫均有较好的杀虫效果，其杀死率均为100%，与对照药啶虫丙醚的防效相当，值得进一步深入研究。     

3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究

以乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料，通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物（6a~6f），其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR、 IR、 MS和元素分析。采用MTT法，以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药，测定了化合物对人肝癌细胞株(HepG2)的体外抗增殖活性。结果表明：6a~6f具有一定的抗癌活性，其中化合物6a对人肝癌细胞株(HepG2)的抗增殖活性(IC₅₀=10.2 μmol·L^-1)和阳性对照药索拉菲尼(IC₅₀ = 7.9μmol·L^-1)相当。     

可见光催化胺的氧化自偶联合成亚胺

亚胺是重要的含氮活性中间体，在药物、生物和有机合成等领域应用广泛。以不同取代基的芳环和杂环苄胺为原料，在以12 W紫色LED灯为光源，蒽醌-2-羧酸为光催化剂，乙酸乙酯为溶剂，室温反应6 h的最佳条件下，合成了11个带有不同取代基的亚胺化合物(2a~2k)，产率84%~93%，其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR和¹⁹F NMR表征，并分析了反应可能的机理。     

羰基蝶啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性

以2,4-二氯-5 -基嘧啶为原料，经多步反应合成了8个羰基蝶啶类衍生物（TM1~TM8），其结构经¹H NMR， ¹³C NMR和LC-MS（ESI）表征。以Sorafenib、 Axitinib与Lenvatinib为阳性对照，选取人肝癌细胞（HepG2）、乳腺癌细胞（MCF7）、人肺腺癌细胞（NCI H1975）和人非小细胞肺癌细胞（HCC827），采用CCK8法进行体外抗肿瘤活性测试。结果表明：8-环丙基-6-溴-2-吗啉蝶啶-7(8H)-酮（TM1）对NCI-H1975细胞的抑制活性高于Sorafenib和Axitinib， IC₅₀值为3.63 μmol·L^-1；对HCC827细胞的抑制活性高于Axitinib， IC₅₀值为6.41 μmol·L^-1；对HepG2和 MCF7细胞的抑制活性高于Lenvatinib， IC₅₀值分别为20.96、 12.63 μmol·L^-1。     

新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物的合成及抗癌活性

以1,2,3-苯三甲酸为原料，依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合三步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1（PARP-1）抑制剂（4a~4s），其结构经¹H NMR，¹³C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了4a~4s对胰腺癌细胞系Capan-1的体外抗癌活性测试，测试结果显示：对Capan-1的抑制最强活性是4r（IC₅₀=0.19μM），是模板化合物NMS-P118(IC₅₀=2.20μM)的11倍。      

新型噻唑烷二酮衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性研究

以噻唑烷二酮和取代芳香醛为原料，通过缩合反应合成了一系列新型噻唑烷二酮衍生物（1~11），其结构经¹H NMR、¹³C NMR、 IR、 MS（ESI）和元素分析表征，并考察了1~11对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明：所有化合物都具有一定的酪氨酸酶抑制活性，部分化合物对酪氨酸酶的抑制活性强于阳性对照曲酸。初步构效关系分析表明：5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮(8)抑制效果最强(IC₅₀=0.12±0.03μM)。选择化合物8进行了抑制动力学和分子对接研究。结果表明：化合物8为竞争性抑制剂，其抑制常数K_i为0.54 μM； 8能够和酪氨酸酶铜离子活性中心相互作用，从而抑制酪氨酸酶活性。