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相似文献
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1.
合成了一系列的1-芳基-1,4-二氢-3-芳酰肼基甲酰基-各甲基斗哒嗪酮类化合 物,并用离体黄瓜子叶生根法测试其生物活性,生测结果表明,所有的化合物均显 示出一定的生物活性,并且芳环上的取代基对活性有重要影响.采用化合物的物理 化学参数及化合物促进黄瓜子叶生根的活性,进行了结构与活性定量关系研究,建 立了较好的结构与活性的相关式,化合物的亲脂性和取代基的电性对化合物的生物 活性具有重要的影响.研究结果对3-芳酰肼基甲酰基斗哒嗪酮类化合物的改性或新 类似物的合成具有指导意义.  相似文献   

2.
陈文彬  张耀谋  金桂玉 《化学学报》2002,60(7):1303-1310
利用2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯-1-酮(2)与取代硫酚或含巯基的 杂环化合物进行1,4-亲核加成,得到目标化合物3,其结构经元素分析、核磁和红 外光谱所证实,并对其进行了生物活性的测试,发现大部分化合物具有很好的抑菌 活性。结构与活性的关系表明不同的R~1取代对其生物活性有较大的影响,当R~1 = (CH_3)_3C时,对小麦锈病的抑制活性要高于R~1 = Ar的活性,而Ar上不同的 取代基对其活性影响不大。  相似文献   

3.
2-氟-6-氟苯甲酰基嘧啶基硫脲的合成及生物活性研究   总被引:9,自引:0,他引:9  
薛思佳  王洁平 《有机化学》2003,23(10):1162-1164
合成了7个未见文献报道的2-氟-6-氯苯甲酰基硫脲,其结构经元素分析、~1H NMR和IR确证。初步活性测试结果表明:部分化合物具有较好的除草活性。  相似文献   

4.
三嗪基苯硫甲基磺酰脲的合成   总被引:2,自引:0,他引:2  
李斌  柏再苏 《有机化学》1998,18(6):556-558
苯硫甲基磺酰胺(1)与4,6-二氯-2-三嗪异氰酸酯以碳酸钾为触媒在甲苯中加热回流制得N-4,6-二氯-2-三嗪基苯硫甲基磺酰脲(2),后者进一步与甲醇钠作用得N-4,6-二甲氧基-2-三嗪基苯硫甲基磺酰脲(3)。化合物3d经测试,具有一定的除草活性。  相似文献   

5.
首次合成了12个2-(1H-咪唑-1-基)-1-(2,3,4-三甲氧基)苯乙酮肟酯新 化合物,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征,初步生物 活性测试表明,有些化合物具有杀菌活性。研究了这些新化合物结构与光谱特征之 间的关系。  相似文献   

6.
本文报导一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯的合成. 这类化合物显示了一定的杀菌活性.  相似文献   

7.
本文报导一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯的合成. 这类化合物显示了一定的杀菌活性.  相似文献   

8.
王立增  姜林  王立银  张登科 《应用化学》2007,24(11):1284-1288
利用活性结构拼接原理,将高效杀螨剂吡螨胺分子的吡唑环部分引入酰基(硫)脲化合物中,以1-甲基-3-乙基-4-氯-5-甲酸基吡唑和2-氨基-4,6-二取代嘧啶为起始原料,通过多步反应合成了5种N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N’-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基脲和5个N-(4,6-二取代嘧啶-2.基)-N’-(1.甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基硫脲化合物,其化合物结构经IR、^1HNMR及元素分析测试技术确证。初步生物活性试验表明,在50mg/L质量浓度下目标化合物的杀螨活性不太理想,但有些化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ib、Ic和Ie对稗草主根的生长抑制率大于60%。  相似文献   

9.
N-5-(1H-1,2,4-三唑基)-N'-芳甲酰基脲的合成与生物活性   总被引:7,自引:2,他引:5  
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸与酰基异氰酸酯反应,合成了15个新的N- 5-(1H-1,2,4-三唑基)-N'-芳甲酰基脲,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分 析确证了其结构,并进行了室内生物活性测试。生测试验证明部分酰基脲类化合物 具有良好的植物生长调节活性,其中N-5(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N'-o-氯苯甲 酰基脲、N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N'-o-溴苯甲酰基脲和N-5-(3-羧基-1, 2,4-三唑基)-N'-p(或m)-甲基苯甲酰基脲具有优良的生长素活性。  相似文献   

10.
曹克广  王忠卫  赵信歧  方涛 《有机化学》2003,23(12):1411-1415
合成了九个以噻吩为母体环的含三唑环的化合物——2,3-二取代-4-(1H-1, 2,4.三唑-1-基)-5-苯基氨基噻吩(2a-2i),并测定了2a的晶体结构.晶体为三斜 晶系,P-1空间群,晶胞参数为:a=0.79816(15)nm,b=1.00259(13)nm,c=1. 4478(4)nm,a=100.326(16)°,β=94.69(2)°,r=106.083(9)°,V=1.0845 (4)nm~3,z=2,D_c=1.396 g/cm~3.初步生物活性表明所有目标化合物杀菌活 性较低,有一定的植物生长调节活性.  相似文献   

11.
采用Hansch方法和CoMAF方法从二维及三维空间上对三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的结构与活性关系进行了系统研究,结果发现化合物的立体及电学性质对除草活性有重要影响.化合物要保持高活性需满足合适的立体要求及酸性.此外,研究工作表明Hansch方法和CoMFA方法在一起使用可以更好地反映出药物分子的构效关系。  相似文献   

12.
报道了以3-间硝基苯基/对硝基苯基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与芳酸在磷酰氯的作用下,合成了16个标题化合物,并研究了合成反应的条件。观察了部分标题化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显的抑菌作用。  相似文献   

13.
杨虎  张自义 《化学学报》1987,45(9):916-921
Eight 1-(5-methylisoxazol-3-ylcarbonyl)-4-substituted thiosemicarbazides (I), eight 3-(5-methylisoxazol-3-yl)-4-substituted-1,2,4-triazoline-5-thiones (II), seven 2-arylamino-5-(5-methylisoxazol-3-yl)-1,3,4-thiadiazoles, and five 2-arylamino-5-(5-methylisoxazol-3-yl)-1,3,4-oxadiazoles were prepared from isoxazole III and aryl isocyanates. The derivatives I and II showed antitubercular activity and promoted the growth of plumule of wheat in preliminary experiments  相似文献   

14.
谢蓝  谢晶曦 《有机化学》1992,12(1):68-70
吲哚类化合物广泛存在于植物界中, 且具有多种生理活性。其中, 月橘烯碱具有抗生育活性。本文以合成月橘烯碱的中间体3-(1-丁烯酮-3)吲哚为起始物, 并设计了10个与其结构类似的单吲哚化合物, 并做了小鼠的药理实验。  相似文献   

15.
张自义  陈新 《化学学报》1991,49(5):513-520
本文研究3-(4'-吡啶基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1)与取代苯甲酸(2s-s)在氯化氧磷催化下的反应, 制得19种新的3-(4'-吡啶基)-6-芳基-均-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a-s), 确证了结构。初步观察了它们在约0.01%的浓度时, 对枯草杆菌, 大肠杆菌, 变形杆菌和金黄色葡萄球菌繁殖的抑制作用。  相似文献   

16.
方浩  夏霖  江振洲  张伟  张陆勇 《化学学报》2002,60(4):725-731
结合苯基哌基类α_1-受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计 方法所构建的药效团模型,设计并合成了呋喃-2-甲酸{ω-[4-(取代苯基)-1-哌 嗪基]-烷基}酰胺和2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羧酸{ω-[4-(取代苯基)-1-哌嗪基]- 烷基}酰胺两类衍生物,其结构经~1H NMR,IR及MS(HRMS)确证。初步生物活性测 试表明,所合成的目标化合物多数具有较好的α_1-受体拮抗剂,良性前列腺增生 。  相似文献   

17.
冯小明  陈荣  林涛 《有机化学》1994,14(3):293-299
本文报道了制备2-甲磺酰基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-恶二唑和其进一步与多种亲核试剂反应. 2-巯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-恶二唑经过甲基化, 而后用KMnO~4氧化得到2-甲磺酰基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-恶二唑衍生物. 其结构由元素分析,IR, ^1H NMR 和MS确定.化合物4对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌有较强的抑制性能.  相似文献   

18.
光学活性(S)-(-)-2-(1-吡咯烷基)-1,1-二苯基-丙醇-1(1a)和(S)-(-)-2(1-吡咯烷基)-1,1,3-三苯基-丙醇-1(1b), 分别与过量的硼烷反应, 生成相应的硼烷-手性翁唑硼烷配合物, 可用于脂肪酮肟醚和芳香酮肟醚的碳-氮双键的不对称还原反应, 得到光学活性伯胺, 化学收率则为52~76%, 光学收率为6~99%, 讨论了不同还原底物的结构对立体选择性的影响作用。  相似文献   

19.
β-CD-Shiff碱铜(Ⅱ)配合物模拟酶催化光度法的研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
唐波  刘阳  梁芳珍  陈德展  孙天麟 《化学学报》2000,58(8):1031-1036
合成了Shiff碱2-羟基-1-萘醛缩-2-氨基噻唑(HNATS)及其铜配合物,发现配合物Cu(Ⅱ)-(HNATS)~2具有显著的过氧化物模拟酶活性,可催化H~2O~2氧化4-氨基安替比林与2,4-二氯苯酚偶联反应。研究了β-环糊精对模拟酶催化活性的影响,探讨了反应机理,考察了反应条件和共存物质的影响,建立了新的测定超氧阴离子自由基(O~2^-^.)的分光光度法,线性范围为0~5.0×10^-^4mol/L,检出限为5.0×10^-^6mol/L。方法用于测定人体血液中超氧化物歧化酶(SOD)活性,结果满意。  相似文献   

20.
吴世晖  武戈  陶凤岗  林子森 《化学学报》1987,45(11):1107-1111
2-(α-呋喃基)-2-苯基六甲基三硅烷在光照下可产生新型的有机硅活性中间体-α-呋喃基苯基硅烯.它与2,3-二甲基-1,3-丁二烯反应后,得到了相应的加成与插入反应产物;与环己烯反应后,再用甲醇分解所得硅杂环丙烷中间物得到了α-呋喃基环己基苯基甲氧基硅烷.  相似文献   

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