生物还原反应在手性药物不对称合成中的应用

药物分子的立体化学决定了其生物活性,手性已成为药物研究的一个关键因素。利用“环境友好”的微生物或酶催化方法进行手性药物的不对称合成已成为一个极具吸引力的方向。而微生物催化还原前手性羰基则可以不对称的得到手性的羟基,用于光学活性手性药物的合成。综述了近年来利用生物还原方法进行制备量和商业规模的不对称合成手性药物的进展。     

氰醇酶制备手性氰醇的研究进展

手性是自然界的普遍特征 .手性药物的研制和开发 ,是现代制药行业发展的一种必然趋势 ,也是药物研究和开发中急待解决的重大课题 .利用酶的手性合成和制备手性药物中间体是当今国外医药研究的热点 .光学活性氰醇是一类重要的手性合成子 ,它很容易转化为β-氨基醇、α-羟基酸、α-羟基酮等许多手性物质 [1～ 4 ] ,进而合成其它多种光学活性化合物 ,因而在医药、农药等精细化工领域具有广阔的应用前景 ,特别对制备手性药物中间体最具发展潜力 ,它将为手性药物的研制和开发开辟一条新的途径 .手性氰醇的巨大应用价值推动了手性氰醇制备方法的发…     

微生物酶合成手性C_(3~-)和C_(4~-)单元

具有C_(3~-)和C_(4~-)单元并含有其它官能团的化合物，是合成多种有用化合 物很好的原材料。尤其是光学活性C_(3~-)和C_(4~-)有机合成单元对制备药物和精 细化学产品是非常重要的中间体。应用具有立体专一性酶的微生物转化过程，可不 对称合成光学活性物质。本文阐述了用微生物酶合成手性C_(3~-)和C_(4~-)单元的 最新进展。     

光学活性环氧化物的酶催化合成

光学活性环氧化物的酶催化合成①夏仕文尉迟力沈润南李树本②（中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室，兰州７３００００）关键词光学活性环氧化物酶催化不对称合成动力学拆分１前言光学活性环氧化物含有两个手性碳，通过选择性开环和官能团转换...     

微生物酶合成手性C_3-和C_4-单元

具有C3 和C4 单元并含有其它官能团的化合物 ,是合成多种有用化合物很好的原材料 .尤其是光学活性C3 和C4 有机合成单元对制备药物和精细化学产品是非常重要的中间体 .应用具有立体专一性酶的微生物转化过程 ,可不对称合成光学活性物质 .本文阐述了用微生物酶合成手性C3 和C4 单元的最新进展 .     

酶催化的不对称反应在光学活性农药合成中的应用

本文简要介绍了近年来酶在光学活性农药及其前体的立体有择合成的应用进展，通过具体实例的详细阐述显示了这一领域极其广阔的应用前景。     

β-氨基膦酸(酯)和亚膦酸(酯)不对称合成

具有光学活性的β-氨基膦酸和亚膦酸是β-氨基酸的含磷类似物,具有广泛的生物和药物活性.本文综述了使用手性辅基诱导、酶手性拆分和手性催化剂催化3种方法不对称合成光学活性β-氨基膦酸(酯)和亚膦酸(酯)的研究进展.     

新型席夫碱配体及其Mn3+、Fe3+、Ni2+、Cu2+配合物的合成与表征

0引言手性环氧化物是合成许多天然产物、光学活性材料、光学活性药物等的重要中间体[1]。上世纪60年代以来,手性过渡金属配合物作为烯烃不对称环氧化的催化剂越来越受到人们的重视[2]。研究表明,某些席夫碱金属配合物具有仿酶催化活性,在仿酶催化剂的合成及应用方面占有重要地位[3]。目前,人们将水杨醛衍生物与光学活性胺的席夫碱金属配合物用于不对称环氧化、不对称环丙烷化等反应,具有很高的对映体选择性[4]。同时发现配体的电子效应直接影响配合物的催化活性和对映体选择性。为进一步研究配体的电子性能对配合物催化性能的影响,我们设计…     

手性药物的酶催化不对称定向合成

手性药物目前已成为国际上新药研究的热点。手性药物及其中间体的酶催化定向合成与传统的有机合成反应相比,所需条件温和,无需强酸强碱、高温高压等极端条件,可大大降低对设备的要求,同时具备反应速度快、立体选择性高等优势,而且对环境污染小,属于绿色合成技术,因而成为制备手性化合物的最有前景的方法之一。本文主要介绍了手性药物的酶催化不对称定向合成的方式、催化机理及应用,并引入了一些最新进展情况。     

PPAR激动剂的定向设计、虚拟筛选及合成

过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPAR)是核受体超家族的一员．基于受体结构的药物分子设计与组合化学策略相结合，构建了过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPAR)激动剂的虚拟化合物库．将已知小分子配体(GW409544)与PPAR晶体复合物进行剥离，得到受体的活性构象，并利用此活性受体分子与虚拟库中小分子进行对接和虚拟筛选，得到理论上结合较强的化合物，并对这些化合物进行合成，共合成9个新化合物．活性筛选结果显示化合物对PPAR具有一定的亲和力，其中有三个化合物显示出对PPARα，PPARγ的双重激动作用，从而指导新活性化合物的设计和合成．