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手性高效液相色谱固定相 总被引:11,自引:1,他引:11
手性高效液相色谱固定相达世禄徐伟董亚琼(武汉大学化学系武昌430072)1848年,Pasteur借助显微镜从外消旋体酒石酸铵钠盐分离其对映体,首次实现光学异构体分离。100多年来,用化学、生物化学等方法分离对映体的操作繁杂、速度慢、效率低[1]。1... 相似文献
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手性和手性物质的重要性已不言而喻,手性药物的开发也已成为主要发展趋势,但目前仍有部分手性药物以消旋体的形式出售和使用。如何合理、有效地使用这些消旋体药物,一直是值得深入研究的课题。对映体选择性释放将手性拆分和控释两个概念结合于一体,有望为消旋体药物的使用提供新的途径。基于本课题组的研究,本文综述了近年来对映体选择性释放研究领域所取得的主要进展。为便于讨论,本文根据构成药物控释载体的手性分子或结构(手性因素),将手性药物释放体系分为有机材料(水凝胶和粒子等)、无机材料和分子印迹材料等控释体系。关于对映体选择性释放以及释放过程中的对映选择性作用的研究,可进一步提升我们对于手性、手性物质和手性作用的认识。 相似文献
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手性主体分子对外消旋体中的两种对映体同时进行手性识别形成络合物,这种络合方式称为杂络合。非外消旋客体手性化合物可以通过杂络合策略实现对映体完全歧化,分别获得单一对映体和外消旋体。杂络合这种手性识别的新方式为光学纯手性化合物的高效分离提供了一条新思路。 相似文献
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光学异构体的气相色谱拆分法 总被引:4,自引:1,他引:3
光学异构体的气相色谱拆分法曾苏,章立,沈向忠,刘志强(浙江医科大学药物分析教研室杭州310031)1前言药物对映体的拆分是医药工业和药物分析领域的重要课题之一。药物的消旋体引入人体内后,其对映体分子均由体内具手性的蛋白质、酶和受体以两个完全不同的分子处理。因而,药物对映体在体内可具有不同的代谢途径和药理作用。研究和临床实践表明:药物光学异构体的疗效与毒性均可有差异。如DL-(±)-合霉素的治疗效果仅为D-(—)-、氯霉素的一半;S-(+)-海索比妥的催眠作用强于R(—)-对映体;S(—)-、氧氟沙星的抗菌... 相似文献
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在对映体水平上测定土壤中烯效唑的方法 总被引:4,自引:0,他引:4
目前使用的农药中约25%是手性化合物.手性农药对映体的生物活性往往有很大差异,例如常用的三唑类植物生长调节剂烯效唑(Uniconazole),其S体的活性是R体的7倍.但目前绝大多数手性农药是以消旋体形式使用的.对于手性农药,目前的研究工作主要集中在其作为农药的生物活性的对映体选择性上,而对其环境行为的对映体选择性研究则很少,缺乏在对映体水平上测定环境介质. 相似文献
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手性固定相高效液相色谱法拆分扁桃酸对映体 总被引:2,自引:0,他引:2
1 引 言由于对映体在药物动力学和药效学方面的性质有明显差异 ,随着生命科学 ,特别是生物化学和药物化学的发展 ,对于光学纯物质的需求越来越大。因此 ,近几年国内外关于高效液相色谱 (HPLC)拆分对映体的研究非常活跃。扁桃酸对映体的拆分通常采用环糊精手性固定相或流动相添加法 ,本文采用二硝基苯甲酰苯基甘氨酸丙基硅胶(dinitrobenzoylphenylglycinepropylsilyl,DNBPG)为固定相 ,它通过氢键、偶极、π π相互作用、空间位阻等实现立体选择性拆分。DNBPG包含有二硝基苯酰、苯基… 相似文献
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用Pseudomonas stutzeri脂肪酶催化转酯化反应动力学拆分外消旋体法制备高对映体纯的手性2-氯-1-(2,4-二氟苯基)乙醇, 得到95.8% ee值的(R)-异构体和94.5% ee值的(S)-异构体, 以此手性醇为关键中间体合成了4种具有抗真菌活性的光学活性化合物α-氯代苄氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸盐. 纸片扩散法测试体外抗真菌活性结果表明, 对各种念珠菌(Candida species) (R)-5a和(R)-5b具有与氟康唑相当的抗菌活性, 特别是对氟康唑耐药的烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus), 5a, 5b及其两种光学活性异构体均有优异的抗菌活性, 而且(R)-异构体的活性明显高于(S)-异构体和外消旋体. 相似文献