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1.
通过3-取代-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(3a~3m)和2-溴-2-(1H–1,2,4-三唑-1-基)-4′-氯代苯乙酮(2)的缩合反应, 合成了13个新型3-取代-6-(4-氯苯基)-7-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1',2',4'-三唑[3,4-b]-1",3",4"-噻二嗪衍生物4a~4m. 化合物结构经元素分析, 1H NMR, IR和MS进行了表征. 抗菌试验表明所合成的化合物对细菌表现出中等程度的抑制活性. 相似文献
2.
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料, 设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类化合物(8). 通过1H NMR, MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性, 其中化合物5k和8f的活性最好, 在50 mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上. 相似文献
3.
通过α-卤代芳基乙酮和5-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-4-苯基-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮反应, 合成了11个新的2-{5-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-4-苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫基}-1-芳基乙酮类化合物. 其结构经元素分析, IR, 1H NMR等确证, 并用X射线单晶衍射测定了化合物6f的晶体结构. 生物活性测试结果表明, 部分化合物具有一定的杀菌活性. 相似文献
4.
5.
合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a~3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹表明啉-1(2H)-酮(4a~4g)类衍生物. 以最大电惊厥法和戊四唑法测定了抗惊厥活性, 以旋转棒法测定了神经毒性. 结果表明, 化合物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性, 其抗电惊厥ED50为6.8 mg/kg, 神经毒性TD50为88.0 mg/kg, 保护指数PI为12.9, 明显优于对照药苯妥英钠. 相似文献
6.
7.
以豆腐果苷为原料, 与盐酸羟胺缩合反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛肟(2), 2与次氯酸叔丁酯发生取代反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-α-氯苯甲醛肟(3); 再将3与Schiff碱通过1,3-偶极环加成生成一系列3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉(5a~5h). 3和 5a~5h共9个化合物均未见文献报道, 其结构经1H NMR, IR和MS (HRMS)加以确认, 并对5a~5h进行了药理活性筛选. 结果表明, 部分化合物具有良好的镇静活性. 其中, 化合物5g (200, 100 mg•kg-1)和5h (200, 100 mg•kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性. 相似文献
8.
利用3-甲硫基-4-乙氧羰基-5-氨基-1H-吡唑分别与甲基/芳基烯胺酮反应, 合成了8种新的化合物2-甲硫基-7-取代-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯(3a~3g)和2-甲硫基-5-甲基-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯(4a). 化合物的结构均经元素分析, IR, 1H NMR, MS所证实, 异构体3a和4a的结构进一步由13C NMR, HMQC和HMBC确认. 同时, 探讨了区域选择性合成吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物可能的反应机理, 并对部分化合物杀菌活性进行了测试. 相似文献
9.
分别采用微波辐射法和加热回流的常规方法, 将1-氨基-2-(2-甲基/三氟甲基-苯并咪唑-1-亚甲基)-5-巯基-1,3,4-三唑与α-溴代芳基乙酮3a~3e反应, 合成了一系列未见文献报道的1,2,4-三唑[3,4-b]-1',3',4'-噻二嗪类化合物4a~4e 和5a~5e. 微波辐射法具有反应时间短、产率高、副反应少等优点. 标题化合物经元素分析, IR, 1H NMR, MS确证结构. 相似文献
10.
1,3-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]丙烷类化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
戊二酸(1)与3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(2a~2o)在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3作用下, 高收率合成了一系列新的1,2-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]丙烷(3a~3o). 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 相似文献
11.
Syntheses and properties of new herbicidal 2-arylthio-1 ,2,4-triazolo[1,5-a] pyrimidine derivatives 总被引:4,自引:0,他引:4
In search of novel herbicides with high activity, a series of 2-arylthio-1,2,4- triazolo [1, 5-a ] pyrimidines (3) were synthesized by cyclization of 5-amino-3-arylthio-1,2,4-triazoles with 1,3-diketones or by the nucleophilic substitution of substituted thiophenols with 2-methylsulfonyl-1, 2, 4-triazolo [ 1, 5-a]-pyrimidine. The structures of all compounds prepared were confirmed by 1H NMR and MS spectroscopy along with elemental analyses. Preliminary bioassays indicated that some of the compounds 3 had good herbicidal activity against rape. In addition, the regioselectivity in the reaction of 5-amino-3-sub-stituted arylthio-1,2,4-triazoles with benzoylacetone was studied. 相似文献
12.
13.
Eighteen novel ω-(5-Aryl-1,3.4-oxadiazol-2-thio)-ω-(1-H-1,2,4-triazol-1-yl)acetophenones ( 4a-4i ) and ω-(5-Aryl-1,3,4-oxadiazol-2-thioacetoxyl)-ω-(1-H-1,2,4-triazol-1-yl)acetophenones ( 5a-5i ) were synthesized. All the compounds synthesized were confirmed by elemental analyses and spectral data. The biological activity of representative compounds was evaluated. 相似文献
14.
α—(1H—1,2,4—三唑—1—基)—α—芳氧烷基芳乙酮的合成和生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了22个α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-α-芳氧烷基芳乙酮类新型化合物,所有化合物的结构经^1HNMR和元素分析证实;初步的生物活性测试结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性和植物生长调节活性。 相似文献
15.
6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑的合成与生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,通过4步反应得到4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑,再与取代芳酸反应,得到11个6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑衍生物5a~5k。其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性。 相似文献
16.
含肟醚的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及除草活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(6)与氯乙醛或氯丙酮反应生成5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-硫丙酮(硫乙醛) (7). 中间体7与O-烷基(芳基)羟胺(5)反应得到目标化合物1-(5,7-二甲基-1,2,4三唑[1,5-a]嘧啶-2-硫)乙醛-O-烷基肟醚(9), 2-(5,7-二甲基-1,2,4三唑[1,5-a]嘧啶-2-硫)丙酮O-烷基肟醚(10). 初步生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性. 相似文献
17.
Bijivemula N. Reddy Peddiahgari Vasu Govardhana Reddy Pogula Sreekanth Reddy S. M. Reddy Sirigi Reddy Sudharsan Reddy Madhavesh Pathak 《合成通讯》2013,43(7):831-837
A new series of 1,2,4-triazolo[4,3-a]-quinoline derivatives were designed and synthesized to meet the structural requirements essential for anticancer activity. N-1-(5-Methylisoxazol-4-yl/4-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl/aryl)-N’-3-(4,5-dihydro-1-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-7-yl) urea derivatives were accomplished in good yields by the reaction of 4,5-dihydro-1-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-7-amine with 3-(3-chloro-5-fluoro-2-methoxyphenyl)-5-methyl-isoxazole-4-carboxylic acid, 4-fluoro-2,3-dihydro-1H-indene-1-carboxylic acid, and various simple aromatic carboxylic acids in the presence of diphenyl phosphoryl azide (DPPA). All the newly synthesized title compounds were characterized by elemental and spectral data. Furthermore, anticancer activity was screened for the title compounds (12a–j) in vitro against human neuroblastoma cell lines (SK N SH) and human colon carcinoma cell lines (COLO 205) by using the MTT cell viability method. A few of them (12a and 12b) possess significant cytotoxicity, and some other compounds 12d-f and 12j displayed moderate cytotoxicity against both cell lines. 相似文献
18.
设计并合成了 5种 5 ,7 二取代 2 ( 2 ,4 二氯苯氧乙酰亚胺基 ) 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 5 ,均为未见文献报道的新化合物 .利用1HNMR、元素分析等确定了产物的结构 .初步除草活性测定结果表明 ,化合物 5对阔叶植物有优良的除草活性 ,且有一定的选择性 .为了进一步了解该类化合物的结构 ,也为设计新的除草剂分子提供帮助 ,对其中一种化合物 5b进行了X射线单晶衍射 相似文献
19.
N-5-(1H-1,2,4-三唑基)-N'-芳甲酰基脲的合成与生物活性 总被引:5,自引:2,他引:5
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸与酰基异氰酸酯反应,合成了15个新的N- 5-(1H-1,2,4-三唑基)-N'-芳甲酰基脲,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分 析确证了其结构,并进行了室内生物活性测试。生测试验证明部分酰基脲类化合物 具有良好的植物生长调节活性,其中N-5(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N'-o-氯苯甲 酰基脲、N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N'-o-溴苯甲酰基脲和N-5-(3-羧基-1, 2,4-三唑基)-N'-p(或m)-甲基苯甲酰基脲具有优良的生长素活性。 相似文献
20.
A. K. Mansour Mohga M. Eid R. A. Hassan A. Haemers S. R. Pattyn D. A. Vanden Berghe L. Van Hoof 《Journal of heterocyclic chemistry》1988,25(1):279-283
6-Substituted benzyl-4-phenyl-3-thioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazin-5-ones 3a-d were prepared and converted into their corresponding 3-methylthio derivatives 4a-d . Reaction of compounds 4a-d with hydrazine hydrate gave the corresponding 4-amino-3-anilino-4,5-dihydro-1,2,4-triazin-5-ones 5a-d . 6-Substituted benzyl-4-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazin-3,5-diones 9a-c were synthesized and allowed to react with hydrazine hydrate to give the corresponding 6-substituted benzyl-4-amino-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazin-3,5-diones 10a-c . The biological evaluation of some of these triazines is described. All compounds were screened for antiviral, antibacterial, antimycobacterial, antifungal and antiyeast activity. No important biological activity was found. 相似文献