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相似文献
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1.
哟咯烷生物碱及相关化合物的不对称合成研究(I)   总被引:4,自引:0,他引:4  
  相似文献   

2.
温和条件下,苄胺与手性合成子5-(L)-孟氧基3-溴-2(5)呋喃酮通过串联的不对称迈克尔加成/分子内消除反应合成了一种新手性化合物:5-L-孟氧基-4-苄胺基丁烯内酯。产物经过IR、1H-NMR、MS谱学表征,并经X-ray单晶衍射测定了其结构。新化合物属于正交晶系,P212121空间群,a=5.2945(4),b=14.2829(10),c=26.0769(18),Mr=343.45,Z=4,V=1972.0(2)3,Dc=1.157g/cm3,μ(MoKα)=0.076mm-1,F(000)=744,R=0.0387,wR=0.0880。  相似文献   

3.
本文用AM1半经验分子轨道方法,首次从热力学和动力学角度研究了(R)-4-苄基-5,5-二苯基-1,3,2口恶唑硼烷催化还原系列β-氨基酮的反应,获得了CBS 反应机理各步的反应热及第二、第四步骤的反应活化能,结果表明第二步(催化配合物的形成)和第四步(产物的形成和催化剂的释放)为吸热反应,且第四步反应吸热较多,且活化能远高于第二步,同时发现CBS反应机理中第二步为控制反应产物构型取向的决定步骤,根据第二步反应中生成R和S型催化配合物的活化能之差可推测β-氨基酮分子中羰基对位推电子基的存在有利于获得高光学活性的氨基醇产物。  相似文献   

4.
用(-)-4R-苯基唑烷酮为手性诱导试剂,N-端保护的N-乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂反应合成了5个具有光学活性的1,5-苯并硫氮杂 -β-内酰胺衍生物,并通过1H NMR,MS,IR,[α]20 1)和元素分析对此类化合物进行了表征,用X射线衍射法确定了产物Ⅱb的立体结构.晶体X射线衍射分析结果表明,化合物Ⅱ b属单斜晶系,P21 21 21空间群,晶胞参数:Mr=553.05,a=1.229 3(2)nm,b=2.602 6(5)nm.c=1.014 6(2)nm,β=90°,V=3.246 1 nm3,Z=4,Dc=1.312 g/cm3,F(000)=1 344,R1=0.058 4,wR2=0.114 0.该化合物分子中七元杂环为类椅式构象,四元环上连接的两个取代基在环的同侧.  相似文献   

5.
将邻羟苯基引入1,2,3-三唑结构中, 设计合成了10个1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-取代-1,2,3-三唑类衍生物. 首先, 以对位取代的芳胺为原料, 经重氮化、叠氮化、闭环和缩合反应制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1,2,3-三唑类衍生物(3a~3e), 再用硼氢化钠还原制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物(4a~4e). 目标化合物的结构经核磁、IR及元素分析确认. 抑菌活性测试表明, 当质量浓度为0.1 mg/L时, 除化合物3e和4e外, 所有化合物对白色念球菌的抑菌率均达95%以上, 对大肠杆菌的抑菌率达85%以上, 具有强抑菌活性, 表明该类化合物在抗菌药物开发方面有重要应用价值.  相似文献   

6.
本文设计一条新的合成路线,以价廉的异香兰素、间苯二酚为起始原料,通过Dakin反应、乙酰化、酚羟基醚化等系列反应得到目标化合物1-(2,4二异丙基氧基苯基)乙酮(5b)和新化合物1-(2,4二异丙基氧基-5-甲氧基苯基)乙酮(5a)。通过对化合物(5a)进行条件因素探索,得出合成(5a)的最佳反应条件,并通过1H NMR、MS、熔点等技术手段对其进行结构的确认与表征。  相似文献   

7.
报道了以Rh(I)-手性2-(2-吡啶基)-4-羧甲基-1,3-噻唑烷为催化剂,2-氨基芳香酮的不对称硅氢化反应,在常温常压下手性2-氨基-1-芳基乙醇的产率几乎可达定量,产品光学纯度可达80%e.e以上。  相似文献   

8.
近年来,手性的丁烯内酯类化合物在合成杂环和天然产物方面起了很重要的作用,我们利用新的手性源,5-(1-氧(艹孟)基)-2(5-H)-  相似文献   

9.
(3R,5R)-3,5-二羟基-6-取代己酸不对称合成研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
陈万锁  陈志荣 《有机化学》2004,24(2):140-149
概述近 2 0年来 ( 3R ,5R) 3 ,5 二羟基 6 取代己酸不对称合成进展 ,并提出其研究方向 .  相似文献   

10.
具有环丙烷结构的化合物是一种重要的生物代谢中间体,广泛存在于许多植物霉菌和细菌等微生物体内。三元环是一种具有很好生物活性的结构单元。三元环的反应活性不仅因为它具有类似于链状双键的化学性质,同时还具有易重排的特点,例如,由三元碳环到四元碳环、五元碳环和七元碳环的扩环反应及四元碳环到三元碳环的环收缩反应,据文献报道,给体-受体同碳取代的三元环和多取代的三元环也是一种重要的合成单元。  相似文献   

11.
2-苯基-1-(4-(1-吡咯乙氧基)苯基)乙酮是合成抗骨质疏松药拉索昔芬重要的结构片段。以苯酚为原料经成醚,磺酰氯酯化得到磺酸酯,然后经亲核取代反应,傅-克酰基化反应高收率地合成了目标化合物,其结构通过NMR和HRMS进行了表征。  相似文献   

12.
用 ( -) -4 R-苯基唑烷酮为手性诱导试剂 ,N-端保护的 N-乙酰氯与 1 ,5 -苯并硫氮杂反应合成了 5个具有光学活性的 1 ,5 -苯并硫氮杂 -β-内酰胺衍生物 ,并通过 1 H NMR,MS,IR,[α]2 0D 和元素分析对此类化合物进行了表征 ,用 X射线衍射法确定了产物 b的立体结构 .晶体 X射线衍射分析结果表明 ,化合物 b属单斜晶系 ,P2 1 2 1 2 1 空间群 ,晶胞参数 :Mr=5 5 3.0 5 ,a=1 .2 2 93( 2 ) nm,b=2 .6 0 2 6 ( 5 ) nm,c=1 .0 1 4 6 ( 2 ) nm,β=90°,V=3.2 4 6 1 nm3 ,Z=4 ,Dc=1 .31 2 g/ cm3 ,F ( 0 0 0 ) =1 34 4 ,R1 =0 .0 5 84 ,w R2 =0 .1 1 4 0 .该化合物分子中七元杂环为类椅式构象 ,四元环上连接的两个取代基在环的同侧  相似文献   

13.
以最近开发的双膦-铑配合物[Rh((R,R)-QuinoxP*)(cod)]SbF6作为催化剂,利用不对称催化氢化方法合成了一系列D-(R)-酪氨酸衍生物,在S/C=10000条件下获得了99%ee的对映选择性.并将所得的氢化产物成功应用于具有重要生理活性的化合物(R)-2-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸钠的合成.相比于已报道的方法,该工艺路线产率更高而且不需要柱层析分离,因而非常具有工业化应用前景.  相似文献   

14.
氮杂类聚合大环化合物的合成   总被引:1,自引:0,他引:1  
梁书锋  花成文  杨小宝  乔泽邦 《有机化学》2008,28(11):1986-1988
以间苯二甲酰氯为原料, 分别与二(4-氨基苯基)甲烷、二(4-氨基苯基)醚及二(4-氨基苯基)砜通过一步反应合成了3种新的[3+3]氮杂类聚合大环化合物, 产率分别为41%, 40%和36%; 并通过元素分析, IR, 1H NMR,13C NMR和MS对其结构进行了表征.  相似文献   

15.
3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的合成;乌苯美司;氨基羟基苯基丁酸;合成  相似文献   

16.
(S)-3-羟基-γ-丁内酯开环制得手性3,4-二羟基丁酸甲酯(2);对2的伯羟基进行对甲苯磺酰化、仲羟基进行苄基保护得4-对甲苯磺酰氧基-3-苄氧基丁酸甲酯(5);5在氨甲醇作用下合环、脱苄基保护合成了(S)-4-羟基吡咯烷-2-酮,总收率26%,其结构经1HNMR和HR-MS确认,比旋光值与文献值相符。  相似文献   

17.
有机共轭化合物作为光电发光材料,已经呈现出诱人的应用前景[1-3]。而设计合成红、绿和蓝三色发光性稳定且有效的有机共轭发光材料是制造彩色有机发光器件(OLED)的基本条件。类似均二苯乙烯型的发射蓝光的有机共轭化合物通常都具有较大的禁带宽度,空穴和电子两种载流子双极平衡注入效率低,发光强度和发光效率不尽人意。因此,近年来各国学者都积极在改进均二苯乙烯类发光材料性能方面进行了系列研究,许多研究结果表明三苯胺基和噁二唑环分别是此类发光材料的良好的空穴传输基团和电子传输基团[4-7],所以有理由相信:同时将三苯胺基和1,3,4-…  相似文献   

18.
不对称合成方法学及其应用是现代合成化学的基石之一,也是当代有机化学及其相关学科研究的热点和前沿。在不对称合成越来越重要的今天,手性试剂的作用已是最为重要和必不可少的反应试剂。价廉易得的天然樟脑作为天然手性源,在不对称合成领域中一直备受关注[1,2,3,4],其可用于合  相似文献   

19.
N'-5-四唑基-N-芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性研究(Ⅰ)   总被引:8,自引:1,他引:8  
为寻找新的高活性农药,根据生物等排原理,设计合成了10种未见文献报道的N'-5-(1H-1,2,3,4-四唑基)-N-芳甲酰基硫脲类化合物.它们的结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步的生物活性测定结果表明,部分化合物具有优良的除草活性或植物生长调节活性.  相似文献   

20.
研究了非水介质中面包酵母催化不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯(EOPB)合成手性2-羟基-4-苯36基丁酸乙酯(EHPB)的反应.乙醚体系中湿酵母(WB)催化6mmol·L-1EOPB合成(R)-EHPB的e.e.值较之于干酵母(DB)提高了近19%,但WB稳定性较差.DB催化该反应的立体选择性随溶剂logP(0....  相似文献   

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