双氯芬酸钠缓释液体栓制备与体内外相关性研究

设计制备了以泊洛沙姆407/188为主要基质,卡波姆、氯化钠为添加剂,月桂酸二乙醇酰胺为增溶剂的双氯芬酸钠缓释液体栓,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和体外释放度为考察指标进行体外评价;测定双氯芬酸钠缓释液体栓在犬体内的血药浓度,进行体内筛选.采用3p97软件计算液体栓相关药动学参数,进行体内释药特性研究.加入0.9%月桂酸二乙醇酰胺使双氯芬酸钠增溶2.3倍.缓释液体栓体外释放符合零级模式,R20.9,释药时限大于6h;体内药物释放出现血药平台,具有良好的体内外相关性;体内过程为一室模型,t1/2(Ke)=5.553 3h,t1/2(Ka)=0.357 4h,cmax=7 712ng.mL-1,AUC0→∞=72 029ng.h.mL-1,MRT=7.61h.所制备的双氯芬酸钠缓释液体栓具有稳定的缓控释特性.     

呋喃唑酮在凡纳滨对虾组织中代谢动力学研究

运用液相色谱-串联质谱法研究了呋喃唑酮药饵多次给药后在凡纳滨对虾体内的药物代谢动力学.研究结果表明：呋喃唑酮代谢物在血淋巴、肝胰脏、肌肉组织中的代谢过程均符合二室模型,其动力学方程分别为C血液=414.107×e^-0.092t＋124.451×e^-0.005t,C肝胰腺=1625.563×e^-0.019t＋125.700,C肌肉=120.434×e^-0.019t＋71.579×e^-0.001t.凡纳滨对虾血淋巴和肝胰腺中呋喃唑酮代谢物浓度在4h达到高峰,肌肉中药物浓度在2h达到最大值;最高峰时血淋巴、肝胰腺和肌肉中药物浓度平均为570.6μg·L^-1、1948.6μg·kg-1和210.0μg·kg-1.在血淋巴、肝胰腺和肌肉组织中呋喃唑酮代谢物浓度的吸收半衰期（t1/2α）分别为7.497h、36.206h和36.484h,消除半衰期（t1/2β）分别为132.525 h、1 000 479.217 h和505.637 h,总表观分布容积（V1/F）分别为55.775 L·kg^-1、17.16 L·kg^-1和161.574L·kg^-1.说明给药后呋喃唑酮代谢物在凡纳滨对虾体内消除缓慢,残留严重,尤其以肝胰脏残留最为明显.     

含载药粒子壳聚糖温敏性水凝胶的制备及性能

制备了一种含载药粒子的壳聚糖/聚乙烯醇(CTS/PVA)温敏性水凝胶,研究了影响凝胶性能的因素.实验结果表明,与单纯的CTS/PVA水凝胶相比,含载药粒子的CTS/PVA水凝胶的凝胶强度增加了一倍左右,药物释放实验没有出现突释现象,释放速度较慢且平稳,缓释效果较好,14 d累积释放了32%.     

光交联羟丙基壳聚糖纳米凝胶的制备及其释药性能

通过在水溶性的壳聚糖衍生物--羟丙基壳聚糖(HPCS)的氮基上引入具有光反应活性的叠氮基团(4-叠氮苯甲酸),制备了一种光可引发交联的叠氮化羟丙基壳聚糖(Az-HPCS).利用红外光谱、核磁共振及氨基滴定法对其结构和取代度进行了表征.通过离子交联和光交联两步交联法制备了壳聚糖纳米凝胶,用透射电镜观察了纳米凝胶的形貌和粒径,并研究了纳米凝胶在不同pH值溶液中的溶胀度、载药行为及释药性能.实验结果表明包封率与溶液pH值无关,而溶胀度及释药行为则主要受pH值的影响.在酸性条件(pH 2.60)下,溶胀度最大,突释现象也最明显,30 min内释药率可达8O%;在碱性条件(pH 9.40)下,溶胀度最低,药物释放速度较慢,2 h内释药率仅为40%;而在中性条件(pH 7.38)下,该纳米凝胶溶胀度中等,有明显的缓控释效果.     

利多卡因醇质体的制备及其透皮性能评价

为了提高酰胺类局部麻醉药利多卡因的经皮渗透量,采取乙醇注入法制备了利多卡因醇质体,正交实验得到其最优制备工艺:卵磷脂与利多卡因质量比1∶1,乙醇体积分数40%,温度30℃,超声时间3min.该法制得利多卡因醇质体的平均包封率为(75.93±5.07)%.将该醇质体制成含裸药5%的凝胶,皮肤刺激性实验和体外透皮实验结果显示该凝胶对豚鼠皮肤无刺激性、无致敏性.该凝胶6h的体外累计渗透量为241.968μg.cm-2,6h的渗透速率(40.331μg.cm-2.h-1)为裸药凝胶渗透速率的7.71倍.     

氟苯尼考在南美白对虾体内药物代谢及残留消除规律

研究了南美白对虾口服氟苯尼考药饵给药后,在血液、肌肉中的残留及消除规律,采用Agilengt 1100型液相色谱仪测定组织中药物含量.口服给药后血液中氟苯尼考浓度在1 h立即达到峰值,药物开始向肌肉组织中运转,血药浓度在1 h后下降,而肌肉中浓度达到峰值;此后无论血液还是肌肉中氟苯尼考浓度均缓慢下降,到10d后血液中的氟苯尼考不能检出.口服氟苯尼考后,在南美白对虾体内吸收快,血药浓度高;药物在肌肉中消除缓慢,维持时间长.     

一种新型布洛芬-细菌纤维素膜透皮缓释系统

采用细菌纤维素(bacterial cellulose,BC)为药物载体,布洛芬为模式药物制备药物缓释体系,体外考察BC膜对药物释放的延缓作用及透皮特性.结果证明:与市售芬必得药片相比,BC膜能够明显减缓药物的释放;药物缓释的机制是纤维素骨架溶胀和药物分子与纤维素链的氢键解离的双重作用.通过筛选促透剂可知,丙二醇促进药物透过BC膜的效果最好;与市售布洛芬凝胶相比,药物以缓慢而恒定的速度释放,既避免了短时间释放高浓度药物对皮肤造成刺激,又可以调节药物的生物利用度,因此以BC膜作为透皮制剂载体更有优势.     

膨化食品中三聚氰胺及其类似物的UPLC-Q-TOF-MS分析

建立了膨化食品中三聚氰胺及其类似物的超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用检测法.向样品中加入内标,用2.5%的甲酸提取,乙腈去除蛋白后直接上机分析.TOF采用V飞行模式,正离子模式下检测三聚氰胺、三聚氰酸一酰胺和三聚氰酸二酰胺,负离子模式下检测三聚氰酸.研究结果表明:4种化合物在HILIC色谱柱上分离良好,其中三聚氰胺、三聚氰酸在5~200 ng.mL-1质量浓度范围内线性良好;三聚氰酸二酰胺、三聚氰酸一酰胺在5~500 ng.mL-1质量浓度范围内呈良好的线性,方法绝对回收率达80.23%~96.52%,相对标准偏差小于6%,4种化合物的检测限均小于2ng.mL-1.该方法无需复杂的前处理过程,适合于食品中三聚氰胺及其类似化合物超标样品的快速筛查和低含量定量分析.     

贪食迈阿密虫的体外培养及有效抗虫药物筛选

贪食迈阿密虫(Miamiensis avidus)是一种已知的养殖鱼类兼性寄生虫, 可严重危害养殖水产动物的健康并导致死亡. 为了研究有效的贪食迈阿密虫防治方法, 以从虎斑乌贼溃疡病患处分离的一株贪食迈阿密虫(SP-1株)为实验对象, 设计了一种贪食迈阿密虫的体外培养方法, 结果显示在最适生长温度为20℃, 培养至稳定期时虫体密度可达1×105个?mL-1. 采用体外浸浴模型分析了阿苯达唑、盐酸强力霉素、甲硝唑、硫酸奎宁、盐酸左旋咪唑、福尔马林和双氧水等药物对SP-1株的杀灭效果. 结果表明, SP-1株对硫酸奎宁、盐酸左旋咪唑的敏感性较高, 24h浸浴最小致死质量浓度分别为12.5μg?mL-1和25μg?mL-1; 体积浓度为50μL?L-1的福尔马林溶液或双氧水均可在1h内完全杀灭暴露在其中的SP-1株.     

含缬氨酸-瓜氨酸肽的两亲性聚合物的胶束组装及其载药性能

以二肽缬氨酸-瓜氨酸(VC)为连接片段合成了一种可酶降解的两亲性聚合物硬脂酸-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯基碳酸酯-聚乙二醇甲醚(C18-VC-PABC-mPEG).该聚合物在水环境下可自组装形成粒径分布均一的球形胶束,平均粒径约179nm.通过模拟溶酶体条件研究其酶降解行为及其负载抗癌药物阿霉素(DOX)胶束的释药行为,发现聚合物胶束在第7d时,平均粒径由179nm增大到约280nm,且粒径随着时间的延长进一步增加.同时,添加组织蛋白酶B(C_B)的载药胶束的释药量及释药速率均高于未添加C_B的载药胶束.此外,利用人类胰腺癌细胞株(BxPC-3)对聚合物载药胶束、空白胶束和未经负载的游离DOX进行细胞毒性实验,结果表明C_(18)-VCPABC-mPEG胶束几乎没有细胞毒性,且载药胶束的毒性明显低于游离DOX.     

燃烧剂对燃烧法合成CeO-2纳米粉体的影响

通过燃料-硝酸盐低温燃烧法合成了纳米二氧化铈粉体．考察了新型燃烧剂甘油和甘露醇对二氧化铈纳米粉体的影响,通过TG-DTA对凝胶的分解特性进行了分析,并利用XRD、氮气吸脱附和SEM对粉体的性能进行了表征．结果表明：使用甘露醇制备的CeO2晶粒较小（10．1nm）,比表面积较大（87．1m^2·g^-1）．     

液晶态类脂滴马尔它十字成因的研究

本文着重分析了类脂滴液晶马尔它十字的成团，对羊肝脏类脂滴液晶的光学性质进行了研究。测量了其形态、多色性、吸收性、边缘、贝克线突起，测定其干涉色级序、消光类型、双折率大小、轴性、光性，并且分析其干涉图的成因。     

硫酸锰铵结晶水的测定及热分析

合成了复盐硫酸锰铵，利用热重分析法(TG)、差示扫描量热法(DSC)、微商热重法(DTG)研究了它在氮气气氛中的热分解过程，确定了其结晶水的数目为7个，并通过Ka-West方法确定了化合物热分解反应的活化能(E)、反应级数(n)和频率因子(A)等动力学参数，用线性拟合的方法得到其相关系数均大于0．99，具有良好的动力学一致性，并运用等转化率法对热分析动力学参数进行了验证。     

制备条件对壳聚糖-明胶不对称膜结构及性能的影响

通过干／湿态分离法制备了壳聚糖-明胶不对称膜，研究了制备过程中壳聚糖与明胶的比例及预烘时间对膜结构与性能的影响，用盐酸环丙沙星作为模型药物进行膜后载药，探讨了载药膜对金黄色葡萄球菌的抑菌性能。实验结果表明：制得的膜具有致密的表层结构和海绵状多孔的内层结构。随着不对称膜中明胶含量增大，表层更加致密，内层孔增多，吸水率增加，载药量增加，药物缓释效果显著；随着预烘时间增加，表层更加致密，吸水率减小，载药量减小，药物缓释效果差。     

纤维改性硫氧镁基仿木保温材料性能研究

为了提高硫氧镁基仿木保温材料的各项性能, 分别研究了相同长度的聚丙烯纤维(PPF)、聚乙烯醇纤维(PVAF)、玻璃纤维(GF)对其性能的影响. 结果表明: 随着纤维掺量的增加, 硫氧镁基仿木保温材料的流动性有所降低; GF对其抗压抗折强度的提高效果最明显, 其中GF掺量为1.0 kg·m^-3时早期抗压强度最高, PVAF掺量为0.5 kg·m^-3时其早期抗压强度最高; PPF明显提高了硫氧镁基仿木保温材料的耐水性, 其掺量为0.5 kg·m^-3时软化系数最大, 而GF掺量在1.0 kg·m^-3时, 浸水软化系数稍高于未加纤维的对比试件; 掺加PVAF后硫氧镁基保温材料的导热系数出现一定程度的降低, 其中PVAF掺量在1.5 kg·m^-3时其导热系数最低. GF和PPF可以明显地降低硫氧镁基仿木保温材料的收缩值, 其中GF降低自收缩效果较好, 而PPF可以明显地降低其干燥收缩值.     

新疆柴油中环烷酸的提取初探

本文研究了从新疆柴油中提取环烷酸的新方法。用含有适量硫酸钠的碱液处理未碱洗柴油可避免乳化,增加提酸率,提高柴油质量,且具有工业可行性。     

不同冻结对大黄鱼冻藏期间品质的影响

为研究冻结速率对大黄鱼冻藏期间品质的影响, 采用冰箱慢速冻结、酒精浸渍速冻、液氮浸渍速冻方法处理新鲜大黄鱼, 以pH值、汁液损失率、TVB-N值、盐溶性蛋白提取率、质构等指标研究鱼肉冻藏过程中的理化特性变化, 并通过扫描电镜研究其组织微结构的变化. 结果显示, 随着冻藏时间的延长, 慢冻组和酒精速冻组样品pH值先下降后上升, 液氮速冻组样品的pH值趋于平缓; 3组样品TVB-N值均逐渐上升, 但液氮速冻组的TVB-N值较小, 且上升速率最缓慢, 冻藏210d时, 慢冻组、酒精速冻组、液氮速冻组的TVB-N值分别达到27.79, 25.024, 21.57 mg?dg-1; 盐溶性蛋白提取率和硬度、弹性、胶黏性、凝聚性、回复性降低, 液氮速冻组的值下降程度较小; 扫描电镜观察发现贮藏过程中大黄鱼的肌肉纤维损伤程度逐渐增大, 而液氮浸渍速冻对大黄鱼肌肉纤维的损伤最小. 与慢速冻结样品相比, 虽然速冻组样品(液氮速冻组、酒精速冻组)有较大的汁液损失率, 但其更有利于延缓大黄鱼蛋白质变性和降解, 保持样品质构特性, 且液氮浸渍速冻优于酒精浸渍速冻. 本研究可为进一步改进水产品的速冻技术提供参考依据.     

酸性介质对硅酸聚合胶凝的影响

对在不同酸性介质中的硅酸聚合胶凝曲线进行了研究，获得了有酸性介质存在时，不同pH值条件下硅酸的形态分布及转化特征．结果表明：在中性或弱酸性条件下、乙酸存在时，硅酸的聚合胶凝时间较其他酸性介质存在时有所延长，并证实了乙酸的存在能有效地减缓硅酸溶液中聚硅酸的生长速度．     

液相氨氧化催化剂Co-Mn-Ni-O/SiO2的性能研究

在非溶剂系统中，用Co—Mn—Ni—O／SiO2催化液相氨氧化对叔丁基甲苯（PTT）合成了对叔丁基苯腈（PTBN），对催化剂的结构和性质进行了表征．结果表明，催化剂比表面积和孔体积的减小是由于芳烃参与反应时的吸附引起的，不会引起催化剂失活；催化剂具有尖晶石结构（Co，Mn）（Co，Mn）2O4，能很好地均匀分散在载体上；催化剂失活的主要原因是烧结，而由烧结引起的失活不能够恢复．