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1.
合成了17个在结构上具有一定递变规律的新磺酰脲类化合物,经元素分析、 ̄1HNMR和IR确定了其结构。讨论了该类化合物的分子及晶体结构特征。测定了所合成化合物的除草活性,并讨论了活性规律。 相似文献
2.
[2-(氟代苯氧)丙酰氧基]取代甲基膦酸二甲酯的合成与除草活性 总被引:1,自引:0,他引:1
通过2种2-(氟代苯氧)丙酸(Ⅰ)转化为相应的酰氯,再通过酰氯分别与4种α-羟基膦酸酯(Ⅱ)的缩合反应,将含氟基团引入到α-氧代烃基膦酸酯的骨架中,合成了8个新的α-[2-(氟取代苯氧)丙酰氧基]烃基膦酸酯,收率为20%~71%。经1H NMR、IR和MS测试技术对所有化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用。质量浓度分别为100和10 mg/L时,化合物Ⅲe~Ⅲh对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过93%。 相似文献
3.
α—取代乙酰胺类化合物结构与除草活性的构效关系研究 总被引:1,自引:0,他引:1
分别研究了N,N-二取代-α-氯代乙酰胺类化合物及N,N-二取代-α-二硫代磷酰基之酰胺类化合物结构与除草活性的定量关系,结果表明,氮原子上取代基的大小对两类化合物的除草活性具有相同的影响,只是最适宜的疏水性不同,两类化合物可能具有相同的作用机制。 相似文献
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3-烷氧基-6-取代苯氧基哒嗪的合成及其除草活性的构效关系 总被引:7,自引:0,他引:7
用3,6-二取代苯氧基哒嗪与醇钠进行亲核取代反应的新方法合成19个3-烷基-6-取代苯氧基哒嗪.对目标化合物进行了pI50和盆栽除草活性的测试,部分化合物的活性高于对照药品马来酰肼.初步定量构效关系的结果表明:苯环3,4位上带有吸电子取代基以及增加分子的脂溶性对提高除草活性有利 相似文献
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3-芳氧基-6-取代哒嗪的合成及其除草活性 总被引:4,自引:0,他引:4
合成了系列3-芳氧基-6-取代哒嗪类化合物.化合物结构经1HNMR、元素分析、IR和MS确证.生物活性测试结果表明,该类化合物具有很好的除草活性,讨论了其结构与除草活性的关系. 相似文献
6.
利用与自由能有关的取代基物理化学参数,考察了硫(硒)代磷酸酯-膦酸酯类化合物对除草活性的相关性.根据Hansch方程及多元回归分析,进行了结构与活性定量关系的研究,建立了较好的结构与活性相关式. 相似文献
7.
分别研究了N,N-二取代-α-氯代乙酰胺类化合物及N,N-二取代-α-二硫代磷酰基乙酰胺类化合物结构与除草活性的定量关系。结果表明:氮原子上取代基的大小对两类化合物的除草活性具有相同的影响,只是最适宜的疏水性不同,两类化合物可能具有相同的作用机制。 相似文献
8.
采用两种合成路线来合成O,O-二乙基-a-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基苯甲酰氧基)丙基膦酸酯,并对其结果进行了比较分析,以此来探讨a-(取代苯氧基苯甲酰氧基)烃基膦酸酯的合成方法。 相似文献
9.
利用与自由能有关的取代基的物理化学参数,考察了1,4,2-二氮磷杂环戊-5-(硫)酮类化合物对除草活性的相关性,根据Hansch方程及多元回归分析,进行了结构与活性定量关系的研究,建立了较好的结构与活性相关式,预测出化合物的活性并得到实验证实。 相似文献
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从苔藓虫Zoobotryon pellucidum中提取的2,5,6-三溴-1-甲基芦竹碱(TBG)能较好地抑制海洋生物藤壶的附着. 为提高该类化合物在防污涂料中的复配性能, 合成了4个新型的不同卤素取代和N-取代且具有较好亲脂性能的TBG类似物. 通过1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析对目标化合物6a~6d进行了结构表征. 生物实验结果表明, 化合物5~6对海藻Nitzschia closterium均具有较好的生长抑制活性, 其中以亲脂性较强的6b和6d抑制作用最为显著, LC50分别可达1.33 µg/mL和1.06 µg/mL. 对化合物的定量构效关系进行了初步探讨. 相似文献
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抗癌活性鬼臼毒素衍生物的合成与构效关系研究 总被引:3,自引:2,他引:3
合成了13个新的鬼臼毒素衍生物5-17,经元素分析IR,MS,ESR和^1HNMR分析确证了其组成和结构,并对它们进行了抑制小鼠淋巴白血病P388和人胃腺癌SGC-7901细胞体外筛选,发现新化合物5,7-10对两种瘤株均有显著抑制活性,4′-O-去甲基鬼臼毒素5,10-13的抗癌活性大于相应的4′-甲氧基类似物6,14-17,用“-O-”桥取代C-4位的“-NH-”桥可导致抗癌活性降低。 相似文献
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α—[2—(2,4—二氯苯氧基)丙酰氧基]烃基膦酸酯的合成与生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
α┐[2┐(2.4┐二氯苯氧基)丙酰氧基]烃基膦酸酯的合成与生物活性贺红武刘钊杰*汪军(华中师范大学有机合成化学研究所武汉430079)(孝感师范高等专科学校化学系孝感)关键词羟基膦酸酯,合成,生物活性,除草剂1997-10-21收稿,1998-04... 相似文献
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设计合成了一系列未见文献报道的4-乙氧羰基-1,7-二氢-1-取代苯基-5-(未)取代吡唑啉[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-7-酮衍生物, 其结构均经过1H NMR、IR和元素分析表征. 生测结果显示, 与已报道的化合物相比, 它们表现出较好的除草活性. 定量的结构与活性关系研究表明, 它们的除草活性与取代基的立体效应参数和疏水性参数呈现很好的相关性, 相关系数r大于0.8. 当作用对象为油菜时, 化合物的活性可能主要与取代基R1的摩尔分子折射和取代基R2的疏水性参数有关. 当取代基R1的摩尔分子折射参数为1.452时, 相应化合物可能具有对油菜最高的除草活性; 当作用对象为稗草时, 化合物的活性主要与取代基R2疏水性参数和Taft (Es)参数有关. 相似文献
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α—氨基膦(次膦)酸类衍生物的合成及其性质 总被引:1,自引:0,他引:1
采用8种合成方法,合成了38种α-氨基膦(次膦)酸类衍生物。发现部分α-氨基膦酸化合物中含有1个结晶水。测定了化合物的pK_α值。所有化合物都具有一定除草和杀菌活性。 相似文献