脂质体电动色谱用于预测皮肤渗透性的定量保留活性关系的建立

脂质体电动色谱 （Liposome electrokinetic chromatography,LEKC）是一种简单快速的评价药物与生物膜相互作用的方法。本文建立了脂质体电动色谱作为高通量筛选皮肤渗透性的体外分析方法。将脂质体电动色谱中保留因子的对数值（log k）作为自变量建立了定量保留活性关系式。采用SPSS分析软件对于16种结构不同的化合物进行分析,结果表明log k与皮肤渗透性常数线性相关性良好( R²=0.886)。采用交互验证评价了该模型的预测能力。在定量保留活性关系中的一个变量和传统定量构效关系中的三个变量可解释的能力( R² =0.704)相似。文中建立的定量保留活性关系模型对于新化合物早期的筛选可提供一种有效快捷的方法。