2-羰基-3-苯基丙酸芳甲酰腙二(2,4-二氯苄基)锡配合物的合成、晶体结构及生物活性

二(2,4-二氯苄基)二氯化锡分别与2-羰基-3-苯基丙酸苯甲酰腙及2-羰基-3-苯基丙酸水杨酰腙反应,合成了2个取代苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、1H NMR、13C NMR、119Sn NMR、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物结构。测试了配合物对癌细胞Hela、MCF7、Hep G2、Colo205、NCI-H460以及正常人体胚肾细胞HEK293、正常人体肝细胞HL7702的体外抑制活性;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB做为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明:配合物C1、C2对5种癌细胞都有明显的抑制作用,配合物C2对HEK293、HL7702的细胞毒性远小于C1;配合物C1与小牛胸腺DNA作用是插入结合与静电结合共同作用所致,配合物C2与小牛胸腺DNA作用是插入结合作用所致。     

N-(2-丙酸)-芳甲酰腙二对甲基苄基锡配合物的合成、晶体结构及生物活性

二对甲基苄基二氯化锡分别与N-（2-丙酸）-对硝基苯甲酰腙及N-（2-丙酸）-对叔丁基苯甲酰腙反应,合成了2个取代二苄基锡配合物（C1、C2）,通过元素分析、IR、UV-Vis、¹H NMR、¹³C NMR、¹¹⁹Sn NMR、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物结构。测试了配合物对癌细胞H460、HepG2、MCF7以及正常人体肝细胞HL7702的体外抑制活性;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB作为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明：配合物C1、C2对3种癌细胞都有较好的抑制作用,配合物C2对HL7702的细胞毒性远小于C1;配合物C1、C2与小牛胸腺DNA作用均是插入结合作用所致。     

2-羰基丙酸芳甲酰腙二对甲基苄基锡配合物的合成、晶体结构及生物活性

在含水甲苯中,对甲基氯苄与锡粉反应合成了二对甲基苄基二氯化锡,将其分别与2-羰基丙酸苯甲酰腙及2-羰基丙酸水杨酰腙反应,合成了2个取代苄基锡配合物（1、2）,通过元素分析、IR、¹H NMR、¹³C NMR、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物结构。测试了配合物对癌细胞MCF-7、HepG2、NCI-H460以及正常人体肝细胞HL-7702的体外抑制活性;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB作为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明：配合物1、2对3种癌细胞都有明显的抑制作用,配合物2对HL-7702的细胞毒性小于1;配合物1与小牛胸腺DNA作用是插入结合与静电结合共同作用所致,配合物2与小牛胸腺DNA作用是插入结合作用所致。     

N-(2-丙酸)-芳甲酰腙二对甲基苄基锡配合物的合成、晶体结构及生物活性

二对甲基苄基二氯化锡分别与N-(2-丙酸)-对硝基苯甲酰腙及N-(2-丙酸)-对叔丁基苯甲酰腙反应,合成了2个取代二苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、UV-Vis、1H NMR、13C NMR、119Sn NMR、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物结构。测试了配合物对癌细胞H460、HepG2、MCF7以及正常人体肝细胞HL7702的体外抑制活性;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB作为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明:配合物C1、C2对3种癌细胞都有较好的抑制作用,配合物C2对HL7702的细胞毒性远小于C1;配合物C1、C2与小牛胸腺DNA作用均是插入结合作用所致。     

2-羰基丙酸芳甲酰腙二对甲基苄基锡配合物的合成、晶体结构及生物活性

在含水甲苯中,对甲基氯苄与锡粉反应合成了二对甲基苄基二氯化锡,将其分别与2-羰基丙酸苯甲酰腙及2-羰基丙酸水杨酰腙反应,合成了2个取代苄基锡配合物(1、2),通过元素分析、IR、1H NMR、13C NMR、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物结构。测试了配合物对癌细胞MCF-7、Hep G2、NCI-H460以及正常人体肝细胞HL-7702的体外抑制活性;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB作为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明:配合物1、2对3种癌细胞都有明显的抑制作用,配合物2对HL-7702的细胞毒性小于1;配合物1与小牛胸腺DNA作用是插入结合与静电结合共同作用所致,配合物2与小牛胸腺DNA作用是插入结合作用所致。     

2-羰基丙酸（芳甲酰基）腙二（2,4-二氯苄基）锡配合物的合成、晶体结构、热稳定性及与DNA相互作用研究

在含水甲苯中,2,4-二氯苄与锡粉反应合成了二（2,4-二氯苄基）二氯化锡,将其分别与2-羰基丙酸（苯甲酰基）腙及2-羰基丙酸（水杨酰基）腙反应,合成了2个取代苄基锡配合物（C2、C3）,配合物C2和C3通过元素分析、¹H NMR、¹³C NMR、IR、UV-Vis等表征,运用X-射线单晶衍射测试了2个有机锡配合物的分子结构,结构分析表明,锡与配位原子形成变形五角双锥构型的双核有机锡配合物,分子以Sn₂O₂四元环为中心对称。热分析结果表明,在空气氛下,配合物C2在121℃、C3在128℃以下可稳定存在;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB做为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物与鲱鱼精DNA的相互作用,结果表明配合物与鲱鱼精DNA作用是插入结合与静电结合共同作用所致。     

二对甲基苄基锡芳甲酰腙配合物的合成、晶体结构及生物活性

将二对甲基苄基二氯化锡分别与2-[(4-硝基-苯甲酰基)-亚肼基]-3-苯基-丙酸或2-[(噻吩-2-羰基)-亚肼基]-3-苯基-丙酸反应,合成了2个以Sn_2O_2四元环为中心对称的二对甲基苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、~1H NMR、~(13)C NMR、~(119)Sn NMR、HRMS以及X-射线单晶衍射等表征了配合物的结构。测试了配合物C1、C2对癌细胞NCI-H460、HepG2、MCF7的体外抑制活性,结果表明,配合物C1、C2对3种癌细胞都有较好的抑制作用,C1略优于C2。通过紫外光谱、荧光光谱、粘度法测试配合物C1与小牛胸腺DNA的相互作用方式,结果均显示配合物C1与小牛胸腺DNA的作用是插入结合,并且作用效果较强;凝胶电泳研究表明,配合物C1能够有效地将超螺旋DNA pBR322切割成缺刻型DNA。     

两个取代苄基锡配合物的合成、抗癌活性及其与DNA相互作用

利用二（2,4-二氯苄基）二氯化锡分别与对甲基苯甲酰肼或对叔丁基苯甲酰肼、丙酮酸钠在甲醇中发生反应,合成了2个二（2,4-二氯苄基）锡配合物（C1、C2）,通过元素分析、IR、¹H NMR、¹³C NMR、¹¹⁹Sn NMR、HRMS以及X射线单晶衍射表征了配合物结构。测试了配合物C1、C2的热稳定性以及配合物对NCI-H460（人肺癌细胞）、HepG2（人肝癌细胞）和MCF7（人乳腺癌细胞）的体外抑制活性,发现配合物C1对癌细胞均表现较好的抑制作用。利用UV-Vis光谱、荧光光谱以及黏度法研究了2个配合物与ct-DNA之间的相互作用,结果表明配合物是以经典的嵌入模式与DNA结合。     

2-羰基丙酸(芳甲酰基)腙二(2,4-二氯苄基)锡配合物的合成、晶体结构、热稳定性及与DNA相互作用研究

在含水甲苯中,2,4-二氯苄与锡粉反应合成了二(2,4-二氯苄基)二氯化锡,将其分别与2-羰基丙酸(苯甲酰基)腙及2-羰基丙酸(水杨酰基)腙反应,合成了2个取代苄基锡配合物(C2、C3),配合物C2和C3通过元素分析、1H NMR、13C NMR、IR、UV-Vis等表征,运用X-射线单晶衍射测试了2个有机锡配合物的分子结构,结构分析表明,锡与配位原子形成变形五角双锥构型的双核有机锡配合物,分子以Sn2O2四元环为中心对称。热分析结果表明,在空气氛下,配合物C2在121℃、C3在128℃以下可稳定存在;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB做为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物与鲱鱼精DNA的相互作用,结果表明配合物与鲱鱼精DNA作用是插入结合与静电结合共同作用所致。     

基于邻香草醛缩2-氨基-4-硝基苯酚的Schiff碱有机锡配合物的合成、晶体结构及生物活性

邻香草醛缩2-氨基4-硝基苯酚(H₂L)分别与二丁基氧化锡、二苄基二氯化锡反应, 合成了二丁基锡Schiff碱配合物(1)和单苄基Schiff碱配合物(2)。配合物经元素分析、¹H NMR、¹³C NMR、IR、UV-Vis表征, 并用X-射线单晶衍射测定了分子结构。研究了配体H₂L及配合物1、2对癌细胞Hela、MCF7、HepG2、Colo205、NCI-H460的抑制活性, 结果表明配合物1对这5种癌细胞的抑制效果优于现有抗癌药物卡铂, 可作为抗癌药物的候选化合物。在Tris缓冲溶液中, 以EB做为荧光探针, 用荧光光谱法研究了配体H₂L及配合物2与鲱鱼精DNA的相互作用, 结果表明配合物与DNA作用主要是由于Schiff碱配体协同效应所致。     

基于取代苯甲酰肼缩丙酮酸配体的二苄基锡配合物的合成、晶体结构及生物活性

二苄基二氯化锡分别与对甲氧基苯甲酰肼缩丙酮酸及对硝基苯甲酰肼缩丙酮酸反应,合成了2个二苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、~1H NMR、~(13)C NMR、~(119)Sn NMR、HRMS以及X射线单晶衍射等表征了配合物结构。测试了配合物C1、C2的热稳定性以及配合物对癌细胞H460、HepG2、MCF7的体外抑制活性;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB做为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物C1与小牛胸腺DNA的相互作用;并且用凝胶电泳法研究了配合物C1切割质粒DNA pBR322的能力。结果表明:配合物C1、C2对3种癌细胞都有较好的抑制作用,但是C1更优于C2;配合物C1与小牛胸腺DNA作用是插入结合作用所致,能有效的将超螺旋DNA pBR322切割成缺刻型DNA。     

对氯苄基锡酰腙配合物的合成、抗肿瘤活性及其与DNA相互作用

用二对氯苄基二氯化锡分别与对甲基苯甲酰肼缩苯甲酰甲酸及苯甲酰肼缩苯甲酰甲酸反应,合成了2个对氯苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、1 H NMR、13C NMR、119Sn NMR、HRMS以及X射线单晶衍射等表征了配合物结构。测试了配合物C1、C2的热稳定性以及配合物对癌细胞NCI?H460、HepG2、MCF7的体外抑制活性,发现配合物C2对癌细胞NCI?H460、HepG2、MCF7等均表现出良好的抑制作用。利用紫外吸收光谱、荧光猝灭光谱以及粘度法研究了配合物C2与ct?DNA之间的相互作用,结果表明配合物C2以插入模式与DNA结合。     

Synthesis,DNA-binding,cytotoxicity, and cleavage studies of unsymmetrical oxovanadium complexes

An unsymmetrical oxovanadium complex [VO(SAA)(phen)] (1) (SAA?=?salicylidene anthranilic acid, phen?=?phenanthroline) and its derivative [VO(MOSAA)(phen)] (2) (MOSAA?=?2-hydroxy-4-methoxysalicylidene anthranilic) have been synthesized and characterized by elemental analysis, UV-Vis, ES-MS, IR, and ¹H NMR. The interaction of these two complexes with calf thymus DNA (CT-DNA) was investigated by absorption titration, fluorescence spectra, viscosity measurements, and thermal denaturation. Their photocleavage reactions with pBR322 supercoiled plasmid DNA were investigated by gel electrophoresis. The cytotoxicity of these two complexes against myeloma cell (Ag8.653) and gliomas cell (U251) have been assessed by MTT assay. The results show that both 1 and 2 bind to CT-DNA in classical intercalation, and the DNA-binding affinity of 1 is larger than that of 2. These complexes enhance the oxidative cleavage of supercoiled pBR322 DNA and both complexes have cytotoxic activities against Ag8.653 and U251 cell lines. Complex 1 has more potent inhibitory effect against the two cell lines than 2.     

Syntheses,crystal structures and biological activity of the dialkytin complexes based on 2-oxo-3-phenylpropionic acid salicyloylhydrazone

Three new dialkytin complexes, {[o-OH–C₆H₄(O)C=N–N=C(CH₂Ph)COO](n-Bu₂Sn)}_n (1), {[o-OH–C₆H₄(O)C=N–N=C(CH₂Ph)COO](MeOH)(p-MeC₆H₅CH₂)₂Sn}₂ (2), and {[o-OH–C₆H₄(O)C=N–N=C(CH₂Ph)COO](EtOH)(C₆H₅CH₂)₂Sn}₂ (3), were synthesized by reactions of 2-oxo-3-phenylpropionic acid salicyloylhydrazone with the corresponding diorganotin(IV) complex, respectively. All the complexes were characterized by IR, ¹H, ¹³C, ¹¹⁹Sn NMR spectra, elemental analysis, X-ray single crystal diffraction and TGA. For in vitro antitumor activities, complexes were evaluated by the MTT assay against three human cancer cell lines (NCI-H460, HepG2 and MCF7) and human cell line (HL7702). The results showed that 1 may be a better potential candidate for further chemical optimization and cancer therapy than 2 and 3. The interactions between the complexes and calf thymus DNA were studied; the interaction of 1 with calf thymus DNA was intercalation, 2 and 3 were intercalation and electrostatic binding.