樟脑基苯甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

以天然樟脑为原料,经中间体樟脑肟和樟脑胺,以及樟脑胺与取代苯甲酰氯的N-酰化反应,合成得到9个樟脑基苯甲酰胺类化合物(3a～3i)。初步探索了合成条件,并通过FT IR、1H NMR、13C NMR、ESIMS和元素分析等多种手段对目标产物进行结构表征。生物活性测试表明,在50mg/L浓度下,所合成的化合物对5种植物病原菌均有一定的抑制作用,其中化合物3c(R=2-Cl)和3i(R=4-F)对苹果轮纹病菌的抑制率分别达97.5%和96.4%,化合物3i对小麦赤霉病菌的抑制率为95.7%。在100mg/L浓度下,化合物对油菜的胚根生长均显示良好的抑制活性,其中化合物3b(R=4-Cl)的抑制率达97.4%。     

樟脑基苯基硫脲类化合物的合成及生物活性研究

以D-(+)-樟脑为原料,经肟化、还原得到樟脑胺,再与取代苯基异硫氰酸酯反应,合成得到10个未见文献报道的樟脑基苯基硫脲化合物(5a~5j),其结构通过FT IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征确认。初步生物活性测试表明,目标化合物在浓度50mg/L下对5种供试植物病原菌显示不同程度的抑菌活性,其中化合物5f(R=m-OCH3)和5d(R=p-CH3)对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)和番茄早疫病菌(Cercospora arachidicola)的抑制率分别达83.9%和82.2%;在浓度100mg/L下,化合物5i(R=p-Br)对油菜(Brassica campestris)胚根生长的抑制率为60.2%。     

樟脑基喹喔啉类化合物的合成及其生物活性

将D-(+)-樟脑用二氧化锡氧化制得樟脑醌,再与系列取代邻苯二胺化合物缩合,合成得到19个樟脑基喹喔啉类化合物(3a～3s),并用UV-Vis、 ¹H NMR、 ¹³C NMR、 FT-IR和HR-MS(ESI)进行结构表征。初步的抑菌和除草活性测试表明：在用药量为50 μg·mL^-1时,目标化合物对花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌以及水稻纹枯病菌等8种植物病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物樟脑基5,8-二溴喹喔啉3r(R¹=R⁴=Br,R²=R³=H)对苹果轮纹病菌的抑制率达78.6%,优于阳性对照百菌清。在用药量为100 μg·mL^-1时,化合物樟脑基6-氟喹喔啉3f(R³=F, R¹=R²=R⁴=H)和樟脑基7-氟喹喔啉3g(R²=F, R¹=R³=R⁴=H)对油菜胚根生长的抑制率分别为75.8%和68.5%,均优于阳性对照丙炔氟草胺。      

新型去氢枞酸基磺酰胺类化合物的合成及其生物活性

去氢枞酸与SOCl2反应制得去氢枞酸酰氯(2);芳磺酰氯与乙二胺经N-酰化反应制得N-芳磺酰基乙二胺(4a~4k);在DMAP催化下,2分别与4a~4k经N-酰化反应合成了11个新型的去氢枞酸基磺酰胺类化合物(5a~5k),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明,在用药量为50μg·mL-1时,5a~5k对黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌有一定的抑菌活性,其中去氢枞酸基间甲基苯磺酰胺(5c)对番茄早疫病菌的杀菌活性最佳,抑制率为73.6%;在用药量为100μg·mL-1时,大部分化合物对油菜的胚根生长有一定抑制作用,其中去氢枞酸基对甲氧基苯磺酰胺(5d)的抑菌活性最佳,抑菌率为57.1%。     

一些三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

一些唑类化合物的广谱、高效、强内吸性杀菌作用和植物生长调节作用正受到人们广泛的关注。为筛选合成上简易,且有较高生物活性的化合物,作者设计了下列三类1,2,4-三唑和苯并1,2,3-三唑类化合物。其化学结构通式如下:     

三烃基锡肟类化合物的合成及生物活性

共合成了１３个未见文献报道的三烃基锡肟衍生物，测定了它们的＾１ｈ，（＾１３Ｃ，＾１１９Ｓｎ）ＮＭＲ，ＩＲ和ＭＳ。结果表明此类化合物为四配位锡单体结构，生物活性测定结果表明部分化合物同时兼有杀菌、杀螨、除草多种活性。     

新型取代苯甲酰胺类化合物的合成及对 AHAS酶的抑制和除草活性

在对乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂进行生物合理设计的基础上, 分别以4-氟-3硝基苯胺和2-胺基-5硝基苯腈为原料, 合成了8个苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物和7个双苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物, 其结构通过核磁共振谱、质谱、红外光谱及元素分析验证. 初步的生物活性测定结果表明, 部分化合物在体内和体外均具有一定的生物活性, 其中化合物4c, 4d和7c在100 μg/mL浓度下对拟南芥AHAS的抑制率分别为66%, 76% 和68%, 而化合物4a, 4c, 7a和7b在100 μg/mL浓度下对油菜根长的抑制率分别为76%, 70%, 89% 和82%. 研究结果为进一步设计合成潜在的AHAS抑制剂提供了有益参考.     

新型含甲氨甲酰苯基烟酰脲类化合物的设计、合成及生物活性研究

为了寻找新的农药先导化合物,以氯虫苯甲酰胺和2-氯烟酸结构为基础,依据生物合理设计思想引入酰脲活性基团,设计合成了12个结构新颖的烟酰脲类化合物.其结构经1H NMR,13C NMR,IR及HRMS确认.初步的生测活性测试结果表明,部分化合物对粘虫(Mythimna separata)具有较好的杀虫活性,在浓度为500 mg/L时,化合物5a,5g和5h处理的粘虫死亡率为100%;此外,部分化合物具有一定的除草活性,其中100 mg/L的化合物5f对稗草(Echinochloa crusgalli)根部生长抑制率为80%.     

合成光学活性樟脑

目前按所谓“四步法”生产的合成樟脑是消旋的。天然樟脑是光学活性的,大多数为右旋体。左旋天然樟脑较为稀少。藤原羲人,松原羲治等曾报道合成光学活性樟脑,其中龙脑脱氢反应是在有机溶剂的存在下进行的,产物的光学纯度为原料的70%左右。     

一些二唑类与三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

合成了26个二唑类与三唑类化合物,其中22个为新化合物。它们分别属于2-唑代苄乙酰乙酸乙酯类、2-唑代苄基丙二酸酯类、菊酸及取代丙烯酸类的唑酰胺和唑甲基酯以及含唑的β-二酮类化合物。生物活性试验表明,多数化合物均具有杀菌活性及植物生长调节活性。     

含硫氰基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成与杀虫活性研究

本文合成了8个未见文献报道的类似于氯虫苯甲酰胺的化合物——含硫氰基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,并用核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱予以表征。并且对这8个化合物针对小菜蛾和斜纹夜蛾的毒力进行测试并与氯虫苯甲酰胺进行对比,发现这8个化合物均对小菜蛾和斜纹夜蛾都具有较好的杀灭活性,尽管其活性比氯虫苯甲酰胺稍弱,但也非常接近,可以作为候选农药进行进一步考察。     

双酰胺类化合物的合成及生物活性研究

为了寻找高活性农药先导化合物,以甲霜灵为先导,通过活性基团拼接原理,设计合成了一系列未见文献报道的双酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征.初步的生物活性测试结果表明:在50 mg/L测试浓度下,化合物5j对黄瓜霜霉病显示出85%的抑制率;在500 mg/L剂量下,多数目标化合物对粘虫表现出较好的杀虫活性,其中化合物5b,5f,5g,5h,5i,5l对粘虫的致死率高达100%,在250 mg/L测试浓度下,化合物5f,5h,51对粘虫的致死率为50%.     

新型含硅唑类化合物的合成及其生物活性的研究

新型含硅唑类化合物的合成及其生物活性的研究李文明,陈馥衡（北京农业大学应用化学系,北京,１０００９４）关键词有机硅化合物,唑类化合物,硅烷化,杀菌活性唑类化合物具有较强的生物活性,已作为杀菌剂广泛地应用于医药和农药,近年来,有机硅化合物作为生物活性物...     

新磺酰脲类化合物的合成及生物活性

以正在开发的新磷磺酰脲除草剂N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯磺酰脲的研究为基础,设计合成了19个脲桥经修饰的磺酰脲类化合物以及3个新型嘧啶中间体,产物结构经¹HNMR谱及元素分析确证.盆栽试验和离休ALS酶研究结果表明,所合成的化合物均表现出一定的除草活性,部分化合物的除草活性较好.     

新型含N-七氟异丙基苯基吡唑的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的设计合成以及生物活性研究

为了开发出高效、低毒性的新型绿色农药,引入七氟异丙基,设计合成了新型含N-七氟异丙基苯基吡唑的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经过NMR,HRMS分析确认.初步的生物活性测定表明,大部分化合物含有较好的杀虫活性,其中化合物Ic在2.5 mg/L时抑制率为20％.本研究结果为后期的农药创制工作奠定了一定的基础.     

含取代吡唑新型苯甲酰胺类化合物的合成及抗真菌活性研究

为了找寻新的杀菌剂,运用活性片段拼接策略,通过亚胺键将苯甲酰胺类衍生物和吡唑环连接起来,设计并合成了一系列共计32个新型吡唑-5-基-苯甲酰胺类衍生物,其结构经过NMR、HRMS分析确认,并评估了它们的抗真菌活性.生物测定数据显示,大多数化合物表现出良好的抑制活性.4-氯-N-(2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H...     

2,2—二取代—5—亚苄（糠）基环戊酮类化合物的合成及其生物活性

合成了１８种２，２－二取代－５－亚苄（糠）基环戊酮类化合物，结构均通过核磁、红外、元素分析等予以确证．初步药理实验结果显示：该类化合物对鼻咽癌、结肠癌、卵巢癌和肺腺癌等癌细胞具有一定的抑制作用；某些化合物还有杀菌作用．     

噻唑啉类化合物的合成和抑菌活性

噻唑啉类化合物的合成和抑菌活性;噻唑啉; 合成; 杀菌活性