5-芳甲氧基-3(2H)-哒嗪酮衍生物的设计、合成与生物活性

有机化学 ›› 2007, Vol. 27 ›› Issue (06): 763-767. 上一篇下一篇

研究论文

5-芳甲氧基-3(2H)-哒嗪酮衍生物的设计、合成与生物活性

凌云，李洪森，杨新玲*，鲍涵，邱立红，陈馥衡

(中国农业大学应用化学系北京 100094)

收稿日期:2006-02-20 修回日期:2007-08-31 发布日期:2007-05-21
通讯作者: 杨新玲

Design, Synthesis and Biological Activity of 5-Oxo-3(2H)-pyridazinone Derivatives

LING Yun, LI Hong-Sen, YANG Xin-Ling*, BAO Han
QIU Li-Hong, CHEN Fu-Heng

(Department of Applied Chemistry, China Agricultural University, Beijing 100094)

Received:2006-02-20 Revised:2007-08-31 Published:2007-05-21
Contact: YANG Xin-Ling

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摘要/Abstract

为寻找新型昆虫生长调节活性化合物, 设计合成了15个未见文献报道的5-芳甲氧基取代的3(2H)-哒嗪酮衍生物, 所有化合物结构均通过¹H NMR, IR和元素分析确证. 初步生物活性研究表明, 化合物8o对2龄家蝇幼虫有明显的抑制作用; 化合物8a, 8c, 8g和8j对3龄蝗蝻显示出较好的生物活性. 对目标化合物的构效关系亦进行了初步探讨.

关键词: 合成, 生物活性, 构效关系, 哒嗪酮

In order to search for new insect growth regulators, fifteen new compounds containing 5-oxo- 3(2H)-pyridazinone derivatives were designed and synthesized. Their structures were confirmed by ¹H NMR, IR Spectra and elemental analysis. In the preliminary bioassay test, compound 8o obviously disrupted the development of second-instar housefly larvae. Compounds 8a, 8c, 8g and 8j also showed good activity against the third-instar nymphs of locusts (Locusta migratoria manilensis). The structure-activity relationship of compounds was also discussed.

Key words: synthesis, biological activity, structure-activity relationship, 3(2H)-pyridazinone

引用此文

凌云,李洪森,杨新玲,鲍涵,邱立红,陈馥衡. 5-芳甲氧基-3(2H)-哒嗪酮衍生物的设计、合成与生物活性[J]. 有机化学, 2007, 27(06): 763-767.

LING Yun, LI Hong-Sen, YANG Xin-Ling*, BAO Han
QIU Li-Hong, CHEN Fu-Heng. Design, Synthesis and Biological Activity of 5-Oxo-3(2H)-pyridazinone Derivatives[J]. Chin. J. Org. Chem., 2007, 27(06): 763-767.

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